Clasificación y Composición de los Radiofármacos

Radiofármacos Tecneciados

Los radiofármacos **tecneciados** tienen como composición química el **tecnecio 99 (^99mTc)**. Este isótopo es de **fácil acceso**, ya que se puede obtener con generadores o kits fríos en el propio hospital.

• Vida media: 6 horas.
• Emisión: Energía de 140 keV de radiación gamma.
• Uso principal: En estudios diagnósticos mediante **gammacámara** y **SPECT**.

Radiofármacos No Tecneciados

Los **no tecneciados** tienen como composición química cualquier radionúclido distinto al ^99mTc, como el **Galio-67** o el **Talio-201**.

• Presentan mayor variedad de energía y vidas medias.
• Su acceso es más complejo, ya que requieren **ciclotrones** o generadores específicos.
• Se utilizan principalmente en **terapia** y, en menor proporción, en diagnóstico como el **PET**.

Etapas Involucradas en el Desarrollo de un Radiofármaco

1. Objetivo: Se define qué enfermedad u órgano se quiere diagnosticar o tratar.
2. Selección del radionúclido: Se elige el elemento radiactivo adecuado según el tipo de emisión y su utilidad clínica.
3. Diseño de la molécula a marcar: Se diseña la molécula que se unirá al radionúclido y que dirigirá el radiofármaco al órgano diana.
4. Síntesis de la molécula: Se prepara químicamente la molécula diseñada.
5. Incorporación del átomo radiactivo (Marcaje): Se une el radionúclido a la molécula.
6. Estudios fisicoquímicos y de estabilidad: Se comprueba que el radiofármaco sea estable y seguro.
7. Estudios *in vitro* e *in vivo*: Se evalúa su comportamiento en laboratorio y en organismos vivos antes de su uso clínico.

Tipos de Mecanismos de Localización

ATRAPAMIENTO CAPILAR

Consiste en el uso de radiofármacos de 10 a 90 µm que se retienen en los capilares, produciendo una **microembolización intencional y transitoria** del lecho capilar mediante partículas en suspensión. Esto permite evaluar de forma localizada el **flujo sanguíneo**, como en el caso de los macroagregados de albúmina administrados por vía intravenosa en los estudios de perfusión pulmonar.

LOCALIZACIÓN COMPARTIMENTAL

Se produce cuando el radiofármaco se concentra de forma específica en un órgano o compartimento sin difundirse a otros tejidos. Un ejemplo es en los estudios del **líquido cefalorraquídeo** tras su administración intratecal al sistema nervioso central.

FAGOCITOSIS

Consiste en el uso de radiofármacos que viajan en partículas pequeñas en suspensiones coloidales (<1µm). Estas partículas viajan por la sangre y son “ingeridas/absorbidas” por células del cuerpo (**fagocitos**) que se encuentran en hígado, bazo, ganglios linfáticos y médula ósea. Así, el radiofármaco se concentra en estos órganos y permite estudiarlos.

Mecanismos de Transporte Celular

TRANSPORTE PASIVO (No gasta energía)

Distribución simple

El radiofármaco atraviesa la membrana celular rápidamente, gracias a su **liposolubilidad** y a la diferencia de concentración de moléculas entre el interior y el exterior de dicha membrana (desde más concentración hasta donde no la hay).

Distribución facilitada

El radiofármaco pasa a través de **proteínas específicas (canales transportadores)** ancladas en una membrana permeable, desde un medio de mayor concentración hacia otro de menor concentración. Requisito: el radiofármaco debe tener una estructura química semejante a las aceptadas por los canales de distribución.

TRANSPORTE ACTIVO

Ocurre cuando el radiofármaco atraviesa la membrana celular **contra gradiente de concentración con gasto de energía**. Por ello, debe contener o imitar un transportador endógeno. Un ejemplo es el **yoduro de sodio marcado con I-131** utilizado en la gammagrafía tiroidea.

Aplicaciones del Marcaje Celular

MARCAJE DE HEMATÍES (⁵¹Cr y ^99mTc)

• Compatibilidad sanguínea: Estudios donante–receptor.
• Volumen sanguíneo: Útil en el estudio de la anemia.
• Eritrocinética: Analiza la supervivencia y destrucción de los hematíes.
• Sangrado intestinal: Localiza el punto de hemorragia.
• Hematíes desnaturalizados: Se acumulan en el bazo, permitiendo su estudio.
• Angioma/hemangioma hepático: Estudio de tumores vasculares del hígado.
• Pool sanguíneo: Detección y localización de hemorragias activas.

MARCAJE DE TROMBOCITOS (¹¹¹In)

• Volumen plaquetario: Cantidad total de plaquetas circulantes.
• Plaquetocinética: Producción, distribución y destrucción de plaquetas.
• Seguimiento de trasplantes (renales y pancreáticos): Las plaquetas se acumulan en zonas de inflamación o rechazo.

MARCAJE DE LEUCOCITOS (^99mTc-HMPAO)

• Localización de infecciones (óseas, prótesis, tejidos blandos).
• Enfermedades intestinales inflamatorias: Colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn.
• Fiebre de origen desconocido: Cuando no se conoce la causa.

Comportamiento del ^99mTc-HMPAO (Análogo de Glucosa)

El comportamiento de este radiofármaco en el interior del cuerpo actúa como un **análogo de la glucosa**. Una vez administrado, es captado por las células siguiendo el mismo camino que la glucosa convencional. No sigue un ciclo bioquímico normal, provocando que quede **atrapado en el interior de la célula**. Esto permite visualizar puntos calientes en el PET, ya que las células cancerígenas consumen más glucosa y acumulan más trazador que las sanas.

Etiquetas: desarrollo radiofármaco, marcaje celular, Mecanismos de Acción, Radiofármacos, radionúclidos, tecnecio 99m, transporte celular