Formas Farmacéuticas Sólidas: Polvos y Granulados

1. Polvos

Los polvos son partículas sólidas, libres, secas o más o menos finas. Son sustancias sólidas de tamaño de partícula muy fino. Pueden estar formados por un solo componente o por varios.

Los sólidos pulverulentos son Formas Farmacéuticas (FF) sólidas de uso frecuente en la Formulación Magistral (FM) y se preparan como Fórmulas Magistrales o como Preparados Oficinales (PO).

Inconvenientes principales de los polvos:

• Sabor desagradable.
• Inestabilidad (pueden ser higroscópicos y absorber humedad del ambiente si no están correctamente protegidos).
• Dificultad para mantener la homogeneidad de la mezcla.

Tienen gran importancia como productos intermedios para elaborar otras FF, como cápsulas o comprimidos (formas de dosificación muy utilizadas que se administran por vía oral), y preparaciones semisólidas (para administrar por vía tópica).

1.1. Tipos de Polvos

1.1.1. Según su Composición

• Simples: Un solo componente.
• Compuestos: Dos o más componentes.

1.1.2. Según el Tamaño de Partícula

La Real Farmacopea Española (RFE) diferencia cuatro tipos de polvo según el tamaño de partícula: grueso, moderadamente fino, fino y muy fino.

Para su clasificación, se utiliza una serie de tamices caracterizados por un número, con los que se obtiene el porcentaje en masa que pasa y no pasa a través de ellos.

1.1.3. Según su Uso y Vía de Administración

2. Granulados y Granulación

La Granulación es el procedimiento que consiste en transformar sustancias pulverulentas en agregados sólidos constituidos por partículas de mayor tamaño, llamadas gránulos. Al conjunto de todos ellos se le denomina granulados.

Los granulados son agregados sólidos y secos de partículas de polvo lo suficientemente resistentes como para permitir su manipulación.

El tamaño de los gránulos varía entre 100 µm y 3 mm. La forma de los gránulos puede ser esférica o más o menos cilíndrica.

El granulado puede ser en sí mismo una FF o ser un producto intermedio para la elaboración de cápsulas, comprimidos, tabletas o sellos.

La principal finalidad de la granulación es conseguir mezclas homogéneas y aumentar la fluidez del granulado.

2.1. Tipos de Granulados

• Granulados efervescentes: No recubiertos. Contienen sustancias ácidas, carbonatos y bicarbonatos, que liberan CO₂ en presencia de agua. Se disuelven o se dispersan en agua antes de su administración.
• Granulados recubiertos: Recubiertos por una o más capas elaboradas a partir de mezclas de diversos excipientes.
• Granulados gastrorresistentes: Están recubiertos. Soportan la acción del jugo gástrico y liberan el principio activo en el líquido intestinal.
• Granulados de liberación modificada: Pueden estar recubiertos o no. Se preparan con procedimientos especiales con el fin de modificar la velocidad o el lugar de liberación del principio activo.

2.2. Excipientes Utilizados en la Granulación

La elección de los excipientes dependerá de la compatibilidad con los principios activos y de los procesos farmacotécnicos por los que habrá de pasar para obtener la FF final.

Según su función y utilidad, los excipientes se clasifican en:

• Diluyentes: Aumentan el volumen de la masa que hay que granular. Cuando los principios activos están presentes en dosis muy bajas, el diluyente puede ocupar hasta el 90% del granulado.
  • Hidrosolubles: Cloruro sódico, dextrosa, manitol, lactosa, sacarosa.
  • Insolubles en agua: Almidón, celulosa, carbonato cálcico, fosfato cálcico, sulfato cálcico.
• Aglutinantes: Unen y aglomeran las partículas pulverulentas para formar granulados de mayor tamaño. Pueden incorporarse a la mezcla de dos formas:
  • En seco: Junto a componentes de la mezcla pulverulenta. Si se realiza granulación por vía seca, se añadirá posteriormente en el líquido humectante. Ej.: celulosa microcristalina.
  • En disolución con líquido humectante: Para granulación por vía húmeda. Ej.: almidón en agua, gelatina en agua, glucosa en agua.
• Líquido humectante: Disolvente que se emplea en la granulación por vía húmeda y que lleva disuelto el aglutinante. Debe ser inocuo y volátil. El más utilizado es el agua.
• Disgregante: Favorece la ruptura de los gránulos. Ej.: almidón modificado, polivinilpirrolidona y la CMC (carboximetilcelulosa).
• Lubricante: Sustancia que permite aumentar la fluidez y el deslizamiento del granulado, y favorece el llenado de las cápsulas o el llenado del producto en la máquina para comprimir. Ej.: talco, estearato magnésico.

Friabilidad: Capacidad de erosionabilidad. A menor friabilidad (erosión), mayor resistencia mecánica a la manipulación y al transporte.

3. Ventajas e Inconvenientes de Polvos y Granulados

Inconvenientes de los Polvos:

• Sabor desagradable.
• Inestabilidad (pueden ser higroscópicos y absorber humedad del ambiente si no van correctamente protegidos).
• Dificultad de mantener la homogeneidad de la mezcla.

Inconvenientes de los Granulados:

• Se requiere un proceso laborioso de elaboración de gránulos.
• Hay que utilizar varios tipos de excipientes con distintas finalidades, lo que conlleva un mayor gasto económico.

Ventajas de los Granulados (frente a los Polvos):

• Se consiguen mezclas homogéneas con uniformidad de contenido.
• Aumentan la fluidez del granulado como producto intermedio para facilitar la preparación posterior y el llenado de otras FF (como comprimidos y cápsulas) y corrigen problemas fármaco-técnicos.

4. Errores Frecuentes en la Preparación de Papelillos y Granulados

Errores en la preparación de papelillos:

• Realizar mal los cálculos.
• Pesar mal.
• No distribuir uniformemente el polvo o granulado si se reparte a ojo.
• No tarar el soporte antes de pesar.
• El tamaño del papelillo no es acorde con el producto que va a contener.
• Cerrar mal los papelillos, lo que puede provocar pérdidas de producto.

Errores más frecuentes en la preparación de granulados:

• Pesar mal.
• Preparar mal la solución aglutinante para una granulación húmeda.
• Añadir exceso de solución aglutinante y no conseguir la consistencia adecuada.
• Realizar mal los cálculos.
• Secar por exceso (quedan gránulos muy duros) o secar por defecto (queda humedad y unos gránulos de consistencia muy blanda).
• Utilizar tamices de distinto número al granular y luego al tamizar.

Cápsulas: Forma Farmacéutica en Formulación Magistral

5. Definición y Tipos de Cápsulas

Las cápsulas son FF sólidas constituidas por una cubierta de naturaleza, forma y capacidad variables, que contienen sustancias medicamentosas sólidas, líquidas o semisólidas.

Las cápsulas pueden contener uno o más principios activos (PA) con o sin excipientes, como diluyentes, disgregantes, disolventes o lubricantes. Las cápsulas enmascaran sabores y olores desagradables de algunas sustancias medicamentosas.

Clasificación según la naturaleza de su cubierta:

• Cápsulas amiláceas (obleas o sellos): Su cubierta está formada por almidón.
• Cápsulas gelatinosas: Su cubierta está formada por gelatina y glicerol.

Clasificación según su estructura y liberación:

• Cápsulas de gelatina con cubierta blanda: Una única pieza formada por agua, gelatina y glicerina o sorbitol al 70%. Se denominan perlas. No se utilizan en FM porque su fabricación solo resulta rentable en lotes muy grandes.
• Cápsulas de gelatina dura o rígidas: Constan de dos partes llamadas involucros; poseen forma cilíndrica, son semiesféricas en un extremo y abiertas por el otro, y sus dos partes encajan perfectamente una sobre la otra. Una de las partes, llamada tapa o cabeza, tiene un diámetro ligeramente mayor y menor longitud que la otra parte, denominada caja, cuerpo o receptáculo. La tapa se ajusta sobre la caja formando una unidad sellada y cerrada.
• Cápsulas gastrorresistentes: Pueden ser cápsulas duras o blandas que llevan una cubierta entérica que resiste el ataque del jugo gástrico y libera el PA en el intestino.
• Cápsulas de liberación modificada: Cápsulas duras o blandas cuyo contenido o cubierta está recubierto de excipientes especiales que modifican la velocidad o el lugar de liberación del PA.

6. Excipientes Utilizados en el Llenado de Cápsulas Gelatinosas Duras

Características requeridas de los excipientes:

• Deben ser inertes y no reaccionar con otros componentes de la formulación, como el PA u otros excipientes.
• Deben poseer una buena capacidad de deslizamiento, es decir, buena fluidez para facilitar el manejo y el llenado homogéneo.

Excipientes más utilizados:

• Diluyentes: Aumentan el volumen de la FF para llenar completamente el cuerpo de la cápsula. Ej.: lactosa, sacarosa, almidón.
• Lubricantes: Se añaden al final para facilitar la operación de llenado de las cápsulas, haciendo que el polvo se deslice más fácilmente y no quede adherido ni al capsulador ni a la cápsula, ni que queden espacios vacíos en el interior de las cápsulas. Ej.: talco, óxido de zinc, almidón.
• Adsorbentes y absorbentes: Eliminan la humedad en productos higroscópicos, extractos, productos semilíquidos y líquidos, cuando estos se encuentran en pequeñas cantidades. Ej.: carbonato magnésico, caolín, almidón.

7. El Capsulador

El capsulador es un aparato del laboratorio galénico que consta de un armazón y diferentes juegos de placas (dos blancas y una negra) identificados con una numeración, que corresponde al tamaño de la cápsula que se utiliza. Pueden incluir el número de serie que debe ir colocado en la zona delantera y mirando hacia arriba.

A mayor número de cápsula, menor capacidad.

El golpe de boticario es un golpe seco que es preciso para cerrar a la vez todos los receptáculos rellenos con sus respectivas tapas.

8. Ventajas e Inconvenientes de las Cápsulas

Ventajas:

• Elaboración sencilla.
• Protegen de manera adecuada los PA.
• Carecen de actividad. Son inertes.
• No necesitan gran número de excipientes, por lo que es más fácil el control sobre las materias primas.
• Buena tolerancia de los PA.
• Enmascaran sabores y olores desagradables.
• Buena biodisponibilidad.
• Cierre perfecto.

Inconvenientes:

• Almacenamiento y conservación cuidadosos.
• Limitación de uso para aquellos PA que reaccionen y ataquen la gelatina.
• Los colorantes pueden producir intolerancia.
• Mayor coste que los comprimidos.

9. Errores Frecuentes en la Elaboración de Cápsulas

• Confusión al realizar los cálculos del peso total del PA o de la cantidad de excipiente.
• Pesar mal.
• No seguir los pasos con el capsulador de forma ordenada y correcta.
• No distribuir uniformemente.
• No realizar bien el golpe de boticario.

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