CLASIFICACIÓN DE FORMAS FARMACÉUTICAS (FF) DE APLICACIÓN CUTÁNEA

1. Definición y Objetivos

Son preparados de características fisicoquímicas variadas que depositan el principio activo (p.a.) sobre la piel o mucosas mediante un excipiente (base).

• Acción local: El p.a. penetra por la capa córnea hasta la capa basal o dermis.
• Acción sistémica: Alcanza la red vascular (dermis o hipodermis).
• Acción protectora o emoliente.

2. Clasificación según su Estado Físico

• FF Líquidas: Lociones, suspensiones, leches (emulsiones fluidas) y champús medicamentosos.
• FF Sólidas: Polvos, barras, lápices, jabones y syndets (detergentes sintéticos) medicamentosos.
• FF Semisólidas: (Las más importantes y detalladas a continuación).

3. Características Generales de las FF Semisólidas

Composición: Uno o más p.a. disueltos o dispersos en una base o excipiente (simple o compleja). Pueden llevar antioxidantes, antimicrobianos, optimizadores de permeabilidad, etc.

Requisitos: Deben ser homogéneas (para asegurar la dosis), de fácil aplicación, buena extensión y adherencia. Se controlan mediante sus propiedades reológicas (viscosidad y flujo).

Acondicionamiento: Tubos de plástico o metal (colapsables) con cierre hermético/inviolable. Envases herméticos si llevan agua/volátiles, y estériles si el producto lo requiere.

4. Clasificación y Tipos de FF Semisólidas (De mayor a menor consistencia)

A. Pomadas (Monofásicas)

Constan de una sola fase con consistencia alta (baja capacidad de flujo). Según su afinidad por el agua se clasifican en:

• Hidrófobas / Lipofílicas: Base de parafina, vaselina o aceites vegetales. No absorben agua.
• Absorbentes de agua: Base lipofílica + un excipiente que permite emulsionar y absorber agua.
• Hidrofílicas: Base miscible con agua (ej. polietilenglicoles o PEG líquidos y sólidos).

B. Pastas (Elevada carga de sólidos)

Contienen entre un 30-70% de sólidos finamente dispersos en una base.

• Tipos: Grasas (base vaselina) o acuosas.
• Inconvenientes: Muy alta consistencia (extensión molesta), menor aceptación del paciente, dejan costra que mancha y es difícil de retirar.
• Ventaja: Forman una película gruesa protectora contra agresiones mecánicas en zonas muy localizadas.

C. Geles (Líquidos gelificados)

Líquidos con agentes gelificantes (almidón, celulosas, carbómeros). Cumplen con el requisito tixotrópico (se vuelven menos viscosos al agitarlos o aplicarlos).

• Hidrogeles (hidrófilos): Base mayoritaria de agua, glicerol o PEG.
• Oleogeles (lipófilos): Base de parafina líquida con polietileno o aceites grasos.

D. Cremas (Multifásicas)

Sistemas con una fase acuosa y otra oleosa. Su consistencia es menor que la de las pomadas.

• Lipófilas (A/O): Fase externa oleosa.
• Hidrófilas (O/A): Fase externa acuosa. Son más ligeras, blanquecinas y tienen menor consistencia.

5. Otras Formas Cutáneas

• Envases bajo presión: Aerosoles que liberan líquido, polvo, gel, crema o espuma.
• Parches transdérmicos.
• Soportes impregnados: Cataplasmas y apósitos adhesivos (clasificados administrativamente como semisólidos).

Regla de oro para el examen (Orden de consistencia decreciente): Polvos > Geles > Pastas > Pomadas > Cremas > Leches

FUNCIONES Y REQUISITOS DE LOS EXCIPIENTES SEMISÓLIDOS

1. Requisitos Generales

• Compatibilidad con la zona de aplicación:
  • pH: Debe ser neutro o débilmente ácido, idealmente lo más próximo al de la piel (5 – 5.6). Debe equilibrar la conservación del p.a. sin desestabilizar la piel.
  • Inocuidad: Libre de efectos de sensibilización, alergia o irritación.
• Estabilidad: Inercia química frente al p.a., otros excipientes y el material de acondicionamiento. Estabilidad frente a factores ambientales.
• Propiedades reológicas (Viscosidad y flujo): Debe permitir una fácil aplicación, buena extensibilidad y adherencia adecuada a la zona. Se buscan flujos de tipo plástico-tixotrópico.
• Facilidad de extrusión: Permitir una correcta dispensación y salir fácilmente al apretar el tubo.
• Aceptación por el paciente: Características organolépticas agradables, extensión suave y facilidad de eliminación.

2. Requisitos Específicos

• Miscibilidad con el manto hidrolipídico: Una alta miscibilidad permite que el p.a. se integre en la emulsión de la piel.
• Capacidad de cesión difusiva del p.a.: Lo ideal es que el p.a. esté disuelto.
• Resistencia a la esterilización por calor: Obligatorio para vía oftalmológica o quemaduras.
• Poder absorbente de exudados: Capacidad de absorber secreciones (típico de pastas y polvos).
• Efecto hidratante u oclusivo: Los excipientes hidrófobos reducen la pérdida de agua transdérmica, facilitando la absorción del p.a.

EXCIPIENTES HIDRÓFOBOS

A. Hidrocarburos (Vaselinas y Parafinas): Los más oclusivos. No se enrancian y se pueden esterilizar por calor seco.

B. Triglicéridos y Ésteres Grasos: Aceites vegetales (menos oclusivos) y ésteres de síntesis (ej. miristato de isopropilo).

C. Ceras: Aumentan la consistencia (endurecedores). Las pomadas con más del 25% de ceras se llaman ceratos.

D. Siliconas Lipofílicas: Altamente hidrófobas pero no grasas. Muy estables e inocuas.

EXCIPIENTES A/O. BASES DE ABSORCIÓN ANHIDRAS

Características: Son anhidras, tienen hidrofilia moderada y acción emoliente. La lanolina es el componente más importante por su compatibilidad biológica.

EXCIPIENTES (BASES DE EMULSIÓN ANHIDRAS) O/A

Características: Sistemas anhidros que generan fácilmente emulsiones O/A. Son fácilmente lavables. Se utilizan emulgentes no iónicos por su mayor inocuidad.

EMULSIONES O/A (CREMAS HIDRÓFILAS)

Características: Contenido acuoso elevado (80-90%), fácilmente lavables y excelente aceptación. Se añaden sustancias higroscópicas (glicerina, propilenglicol) para evitar la evaporación rápida del agua.

EXCIPIENTES HIDROFÍLICOS ANHIDROS (BASES HIDRÓFILAS)

Características: Vehículos libres de grasas (ej. PEG, glicerina). No son oclusivos. Ideales para pieles seborreicas y secado de heridas.

HIDROGELES (GELES HIDRÓFILOS)

Características: Soluciones coloidales con excelente aceptación y reología óptima. Inconvenientes: tendencia a la desecación y posible contaminación microbiana.

POMADAS HIDRÓFILAS: CONCEPTO Y ELABORACIÓN

El proceso incluye la elaboración de la base (fusión de componentes) y la incorporación del p.a. (solución o suspensión mediante porfirización). Requieren un tiempo de maduración para adquirir su consistencia final.

ELABORACIÓN DE CREMAS Y DISPOSITIVOS DE HOMOGENEIZACIÓN

La emulsificación se realiza mezclando fase acuosa y oleosa a la misma temperatura. Se utilizan dispositivos como el mortero mecánico, Unguator, refinadora de cilindros o molino coloidal para asegurar la homogeneidad y reducir el tamaño de partícula.

DESCRIPCIÓN STT (PARCHES CUTÁNEOS)

Sistemas flexibles para liberación prolongada de p.a. hacia la circulación sistémica. Constan de cubierta externa, tira protectora, matriz/reservorio y adhesivo.

• STT Matriciales: El control de liberación reside en la propia matriz.
• STT de Reservorio: Separan el almacén del fármaco de la membrana de control, logrando una cinética de orden cero.

CLASIFICACIÓN FF PARENTERALES Y PERFUSIÓN

Vías: Intravasculares (IV) y extravasculares (IM, SC). Las preparaciones pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones. Las perfusiones son grandes volúmenes (≥100 mL) que deben ser isotónicas y exentas de pirógenos.

Limpidez y Neutralidad

• Limpidez: Ausencia de partículas extrañas. Control visual obligatorio para partículas visibles.
• Neutralidad: Ajuste de pH buscando el equilibrio entre estabilidad y tolerancia biológica.

Isotonía

Las soluciones deben ser isotónicas para evitar hemólisis o plasmólisis. Se ajustan mediante isotonizantes (NaCl, glucosa) y se controlan mediante métodos hemolíticos o de hematocrito.

Esterilización

• Terminal: Calor húmedo (autoclave), calor seco (estufa), radiaciones.
• Aséptica: Filtración (para termolábiles).

Pirógenos y Endotoxinas

Sustancias que causan fiebre. Se controlan mediante el Test de Activación de Monocitos (MAT) o el Test LAL (específico para endotoxinas de bacterias Gram negativas).

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