Conceptos clave sobre concentración y efecto de los fármacos

Concentración mínima eficaz (CME) — Concentración por encima de la cual suele observarse el efecto terapéutico.

Concentración mínima tóxica (CMT) — Concentración a partir de la cual suelen aparecer efectos tóxicos.

Índice terapéutico o margen de seguridad — Cociente entre la concentración mínima tóxica y la concentración mínima eficaz (CMT/CME).

Período de latencia (PL) — Tiempo que transcurre desde el momento de la administración hasta que se inicia el efecto farmacológico; es decir, hasta que se alcanza la concentración mínima eficaz.

Intensidad del efecto (IE) — Para muchos fármacos guarda relación con la concentración máxima que se alcanza en el plasma. Sin embargo, hay que tener en cuenta que la concentración en los tejidos puede variar en función de la unión a proteínas plasmáticas, el flujo sanguíneo regional o la afinidad del fármaco por un tejido determinado. Algunos fármacos, además, producen efectos del tipo «todo o nada».

Duración de la acción — Tiempo eficaz (TE); en principio, es el tiempo que transcurre entre el momento en que se alcanza la concentración mínima eficaz y el momento en que el nivel del fármaco desciende por debajo de esta concentración. En los fármacos que se acumulan en los tejidos, o que presentan efectos irreversibles, la duración de la acción será, sin embargo, mayor que la que queda reflejada por este margen de concentraciones plasmáticas.

Farmacocinética

Farmacocinética — Es la ciencia que se encarga de estudiar los procesos que sufre un medicamento desde que se administra hasta que se elimina. Comprende la liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción.

Farmacodinamia

Farmacodinamia — Es la parte de la farmacología encargada de estudiar los mecanismos de acción y los distintos efectos de los fármacos sobre el organismo.

Acción de los fármacos en el organismo

• Comienzo de la acción
• Pico del nivel en plasma
• Vida media de un medicamento o vida media de eliminación: el tiempo requerido por el proceso de eliminación para reducir la concentración del medicamento a la mitad de lo que era cuando se administró inicialmente.
• Meseta: la concentración mantenida de un medicamento en el plasma durante una serie de dosis programadas.
• Valle: nivel de decrecimiento del medicamento en el organismo.

Vías de administración de los medicamentos

Vía enteral (sistema digestivo)

• Oral
• Sublingual
• Rectal

Vía parenteral

Vía en la que se atraviesa la barrera de la piel (utiliza una aguja para crear un orificio).

• Intradérmica
• Subcutánea
• Intramuscular
• Intravenosa
• Intraósea

Vía tópica (a través de piel o mucosas)

• Dérmica
• Ótica
• Ocular
• Nasal
• Vaginal
• Inhalatoria
• Intraarticular

Vías específicas

Vía intradérmica o intracutánea
Se usa principalmente para realizar pruebas de alergia o pruebas como la tuberculina.

Vía subcutánea
Se usa principalmente para la administración de insulina, heparina, etc.

Vía intramuscular
Absorción rápida. Las zonas de inyección más frecuentes son el deltoides y el glúteo mayor.

Clasificación terapéutica básica

Analgésicos: disminuyen o suprimen el dolor.

Antiinflamatorios: reducen la inflamación.

Antipiréticos: reducen la fiebre.

Tipos de AINEs (antiinflamatorios no esteroideos)

• Derivados del salicilato: ácido acetilsalicílico (Aspirina®). Es un potente antiagregante. Efectos adversos: gastrointestinales.
• Derivados del paraminofenol: paracetamol (Gelocatil®). No es antiagregante ni antiinflamatorio. De elección en dolores leves.
• Derivados de las pirazolonas: metamizol (Nolotil®). Acción sobre músculo liso: dolor visceral y postoperatorio. Puede producir discrasias sanguíneas, agranulocitosis, etc.
• Derivados del ácido propiónico: ibuprofeno (Neobrufen®, Espidifen®). Fármacos con gran margen de seguridad.
• Derivados del ácido acético: diclofenaco (Voltaren®). Potente analgésico y antiinflamatorio.

Antimicrobianos y hemostáticos

Antimicrobianos — Actúan frente a diferentes agentes infecciosos suprimiendo su crecimiento de forma selectiva o destruyéndolos. Se utilizan cuando se determina que la enfermedad es consecuencia de un proceso infeccioso tratable.

Hemostáticos — Sustancias o procedimientos para detener la hemorragia (ej.: agentes que favorecen la formación de fibrina).

Anticoagulantes y antiagregantes

Anticoagulantes — Disminuyen la coagulabilidad y previenen la formación de trombos (ej.: Sintrom).

Antiagregantes — Evitan trastornos tromboembólicos (ej.: ácido acetilsalicílico).

Alteraciones en la cavidad oral

• Pigmentaciones dentales anormales: producidas por tetraciclinas, clorhexidina o flúor.
• Trastornos en la secreción salival: la atropina → xerostomía; compuestos yodados o la morfina se asocian a sialorrea.
• Trastornos gustativos
• Inflamación de la mucosa oral: mucositis.
• Infecciones por patógenos oportunistas por alteración de la flora oral.

Hipófisis

Hipófisis anterior

• Hormona del crecimiento (GH) o somatotropina: estimula el crecimiento y el metabolismo proteico.
• Hormona estimulante del tiroides (TSH) o tirotropina.
• Hormona estimulante de la corteza suprarrenal (ACTH, adrenocorticotropina): controla la secreción de hormonas corticosuprarrenales, que afectan al metabolismo de la glucosa, proteínas y lípidos.
• Hormona estimulante de los folículos (FSH) y hormona luteinizante (LH): gonadotropinas, hormonas estimulantes de las gónadas.
• Prolactina (PRL): estimula el desarrollo de la glándula mamaria y la producción de leche.
• Hormona estimulante de los melanocitos (MSH).

Ejercicios prácticos: elección de vías de administración

Elige una vía de administración farmacológica para cada uno de los ejemplos siguientes:

• A. Paciente con inicio de síntomas de una angina de pecho: vía sublingual.
• B. Insulina en un diabético: vía subcutánea.
• C. Prueba cutánea de la tuberculosis: vía intradérmica.
• D. Colirio en un ojo: vía ocular, oftálmica o tópica.

¿Qué fármacos usarías en los siguientes ejemplos?

• A. Paciente con dolor leve que no tiene inflamación: Gelocatil® o paracetamol.
• B. Paciente con dolor postoperatorio: Nolotil® o metamizol.
• C. Paciente que precisa un antiinflamatorio potente: Voltaren® o diclofenaco.

Vitaminas y manifestaciones orales

• Vitamina A: atrofia de la mucosa oral, xerostomía.
• Vitamina D: retraso en la erupción.
• Vitamina K: alteraciones de la coagulación.
• Complejo B: vitamina B — queilitis angular, glositis.

Lesiones y patologías orales

Leucoplasia vellosa: lesión asintomática y blanquecina en los bordes laterales de la lengua.

Sarcoma de Kaposi: tipo de cáncer que se forma en el revestimiento de los vasos sanguíneos y linfáticos. Se manifiesta como manchas purpúricas indoloras en piernas, pies, rostro, zona genital y la boca.

Mononucleosis

Agente: virus de Epstein-Barr (EBV), un virus linfotrópico que infecta a los linfocitos B.

Síntomas: puede ser asintomática o presentar fiebre, fatiga, faringitis, manifestaciones orales, esplenomegalia y linfadenopatías, entre otros.

Clínica: pueden aparecer lesiones queratinizadas en la superficie lingual que dan un aspecto de “lengua pilosa”.

Tratamiento: sintomático, de soporte y reposo relativo.

Gonorrea

Infección provocada por la bacteria Neisseria gonorrhoeae, que muestra afinidad por región genital, anorectal y cavidad oral. Se transmite por vía sexual.

Clínica: ardor, sialorrea, halitosis, fiebre y linfadenopatías. Las manifestaciones orales son variadas: infección faríngea asintomática, úlceras en cavidad oral, glositis, mucosa oral edematosa y de fácil sangrado.

Tratamiento: antibióticos.

Enfermedades mucocutáneas

Pénfigo

El pénfigo es un trastorno autoinmune mucocutáneo de evolución crónica con formación de ampollas. Se produce una acantólisis (interrupción de conexiones intercelulares entre los queratinocitos de la epidermis) debido a la destrucción de desmosomas.

Clínica: puede afectar la cavidad oral, localizándose ampollas en cualquier región de la mucosa oral. Síntomas: dolor, prurito, sialorrea y halitosis. La deglución puede verse comprometida.

Liquen plano

Enfermedad mucocutánea con especial relevancia en la cavidad oral. Puede estar relacionada con la ingesta de fármacos como AINEs, penicilinas o la infección por algunos virus (VIH, papilomavirus).

Se considera una lesión premaligna; es más frecuente en mujeres de 50–60 años.

Lesiones: pápulas aplanadas, poligonales y brillantes. Puede haber afectación de uñas y pelo.

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