Conceptos Fundamentales de Farmacología

Definiciones Clave

Biodisponibilidad – Disponibilidad Fisiológica

Tasa de absorción de un fármaco administrado por una vía diferente a la intravenosa, intraarterial o espinal, conjuntamente con la velocidad a la que tiene lugar esa absorción.

Dosis Media

Aquella que produce la respuesta buscada en el 50% de los animales de experimentación a los que se aplica. Se prueba primero en animales y de ahí se obtiene la farmacocinética.

Dosis Tóxica

Aquella que, superado el valor de la dosis máxima, puede provocar reacciones nocivas.

Dosis Máxima

La mayor que puede ser tolerada sin la aparición de fenómenos tóxicos.

Dosis Umbral o Mínima

Aquella que, sin superarla, no aparecen efectos medicamentosos de ningún tipo.

Dosis Usual

Con la que puede esperarse que se produzca el efecto medicamentoso deseado en condiciones ordinarias. Varía en función de si el individuo es sensible, hipersensible o resistente. Se refiere a un adulto de 65 kg para vía oral (VO) y a una sola toma del medicamento.

Dosis Letal

Aquella que puede producir la muerte.

Tolerancia

Adaptación de las células a la presencia de un fármaco, lo que disminuye la respuesta de la célula al fármaco. Se supera administrando más cantidad de fármaco.

Taquifilaxia

Disminución o anulación de la respuesta tras la administración repetida de dosis sucesivas de un mismo fármaco. El fármaco bloquea su propia acción. No se contrarresta ni administrando dosis más elevadas. Es irreversible.

Características de los Receptores

• Afinidad: Hecho de que el receptor permita que el fármaco se una a él aun en presencia de cantidades muy pequeñas de fármaco.
• Especificidad: Propiedad por la cual un receptor es capaz de reconocer a un fármaco a nivel molecular, diferenciándolo de otro.

Eficacia

Capacidad que tiene el fármaco para modificar la molécula de un receptor. No todos los fármacos son eficaces en la unión con un determinado receptor.

Biofase

Medio en el cual el fármaco se encuentra en condiciones de interactuar con los receptores para desencadenar su efecto biológico, ya sea tóxico o terapéutico, sin la obstrucción de las barreras de difusión. Hablamos de biofase cuando el fármaco se ha absorbido y está listo para actuar.

Periodo de Latencia

Tiempo que transcurre desde que se introduce el fármaco hasta que empieza a hacer efecto farmacológico. Está condicionado por la velocidad de absorción.

Principio Activo

Toda sustancia, cualquiera que sea su origen, a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento.

Fármaco Agonista y Antagonista

• Agonista: Todo fármaco que posee eficacia con respecto a un determinado receptor.
• Antagonista: Fármaco que, teniendo capacidad para unirse con un receptor, no modifica su estructura molecular y no produce efecto.

Forma Farmacéutica o Galénica

Disposición externa a la que se adaptan los principios activos o excipientes para constituir un medicamento.

Dosis y Dosificación

• Dosis: Cantidad de medicamento que hay que administrar para producir un efecto determinado y se refiere siempre a una sola administración.
• Dosificación: Cantidad de fármaco que contiene un medicamento o especialidad farmacéutica por unidad de administración.

Medicamento

Toda sustancia o combinación de sustancias poseedoras de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades o que pueda usarse o administrarse en seres humanos para restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas y/o ejercer una acción farmacológica, inmunológica, metabólica o de establecer un diagnóstico médico.

Medicamento Genérico

Todo medicamento que tenga la misma composición cualitativa y cuantitativa en principios activos, la misma forma farmacéutica, y cuya bioequivalencia con el medicamento de referencia haya sido demostrada por estudios adecuados de biodisponibilidad.

Excipiente

Aquella materia que se añade a los principios activos o a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades fisicoquímicas o su biodisponibilidad.

Concepto de Concentración Molar y Normal

• Concentración Molar: Número de moles de soluto que hay en 1 litro de disolución.
• Concentración Normal: Número de equivalentes de soluto en 1 litro de disolución. Se usa en ácidos, bases y sales.

Proporción

Cantidad de fármaco en gramos respecto al volumen en mililitros. Se expresa la cantidad de fármaco en 1000, separado por dos puntos.

Unidad Internacional

Cantidad de sustancia que produce un efecto biológico específico y que es aceptada internacionalmente como una medida de la actividad o potencia de una sustancia. Hay que indicar la equivalencia en miligramos, que es distinta para cada sustancia.

Concentración

Cantidad de soluto (fármaco) disuelta en una determinada cantidad de disolvente.

Vías de Administración de Fármacos

Vías Parenterales

Características de la Administración Parenteral

Atraviesa la piel para administrar el medicamento y que pase al torrente sanguíneo o a través de los distintos tejidos donde se administra. Cuatro vías comunes son: intradérmica, subcutánea, intravenosa e intramuscular.

Vía Subcutánea (SC)

Más rápida que la vía oral (VO). Acción a partir de los 30 minutos. No provoca traumatismos de los tejidos y no se lesionan vasos o nervios. Indicada para soluciones o suspensiones acuosas no irritantes y en un volumen entre 0.5 y 2 ml. Se emplea mucho para administrar medicamentos de forma prolongada. Contraindicada en casos de shock, enfermedad cutánea y edema.

Vía Intramuscular (IM)

Volumen de menos de 5 ml. Contraindicada en pacientes con trastornos de coagulación por riesgo de hemorragia.

Inconvenientes de la Vía IM y Rotación de Puntos de Inyección

Su administración repetida provoca fibrosis en los tejidos y, por ello, disminuye su absorción. Esto se evita rotando los puntos de inyección. Contraindicada en pacientes con trastornos de coagulación, ya que conlleva riesgos de hemorragia.

Vía Intravenosa (IV)

Diferencias de Volumen y Tiempo en Administración IV

• IV Directa: 1-2 minutos (si es lenta, 3-5 minutos). Volumen < 10 ml.
• IV Intermitente: Entre 15 y 120 minutos. Volumen entre 50 y 250 ml.
• IV Continua: Más de 4 horas. Volumen > 250 ml.

Contraindicaciones de la Vía IV

El alto grado de toxicidad de algunos fármacos.

Vía Intraarterial (IA)

Contraindicaciones de la Vía Intraarterial

Si el fármaco produce necrosis y/o vasoespasmo del vaso.

Situaciones de Administración Intraarterial

Se usa en procesos diagnósticos para contrastes radiológicos, y también para antineoplásicos y quimioterápicos.

Factores que Modifican la Acción de un Fármaco

Factores Fisiológicos

Edad, embarazo, factores ambientales e individuales.

Factores Farmacológicos

Vía de administración, ritmo o velocidad de administración, velocidad de inactivación y de excreción, tolerancia, taquifilaxia y las interacciones farmacológicas.

Factores Patológicos

Estrés, hiper/hipotiroidismo, enfermedad cardiovascular, enfermedad digestiva, insuficiencia hepática, insuficiencia renal.

Tres Factores Patológicos que Alteran la Acción de un Fármaco

Estrés, hipo o hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular, enfermedad digestiva, insuficiencia renal o hepática.

Farmacocinética y Farmacodinamia

Etapas de Eliminación

• Metabolismo o Biotransformación: Formación de compuestos de naturaleza química distinta a la que tiene el fármaco original mediante reacciones de conjugación, oxidación, reducción. Proceso de detoxificación. Originan compuestos de naturaleza farmacológica, tóxica o activa. A veces los metabolitos son más activos que el fármaco.
• Excreción: Sobre todo por vía renal, pero también por vía biliar, salivar o dérmica.

Interacción Farmacológica

Tres Fases de Interacción Farmacológica

Absorción, metabolismo, excreción.

Monitorización y Ajuste de Dosis

Consideraciones en Pacientes con Insuficiencia Renal

Evitar fármacos nefrotóxicos. Ajustar la dosis en aquellos fármacos que se pueden acumular por tener un bajo índice terapéutico.

Fármacos que se Monitorizan

Fármacos con bajo índice terapéutico: antiepilépticos, teofilinas, agentes cardiotónicos, antibióticos (penicilina, aminoglucósidos – muy tóxicos), antidepresivos, antimaniacos.

Tipos de Soluciones

• Hipotónica: Presión osmótica menor a la del plasma (<200 mOsmol/l). Produce hemólisis.
• Isotónica: Presión osmótica igual a la del plasma (200-600 mOsmol/l).
• Hipertónica: Presión osmótica superior a la del plasma (>600 mOsmol/l). Produce plasmólisis.

Sistema Nervioso Autónomo (SNA)

Receptores y Neurotransmisores

Receptores y Transmisores del Sistema Nervioso

• SN Simpático: Receptores alfa (α) y beta (β) (β1 y β2). Neurotransmisores: acetilcolina y noradrenalina.
• SN Parasimpático: Receptores: muscarínicos y nicotínicos. Neurotransmisores: acetilcolina.

Localización y Efectos de la Estimulación de Receptores Beta2 (β2)

En el SN simpático. Producen broncodilatación, vasodilatación y relajación uterina.

Fármacos Colinérgicos (Parasimpaticomiméticos)

Mecanismo de Acción de Parasimpaticomiméticos de Acción Directa

Estimulan el receptor colinérgico directamente, desencadenando respuestas que recuerdan a las provocadas por la estimulación colinérgica o parasimpática.

Efectos de los Agonistas Colinérgicos

Desencadenan respuestas que recuerdan a las provocadas por la estimulación colinérgica o parasimpática.

Dos Parasimpaticomiméticos de Acción Directa y Dos de Acción Indirecta

• Acción Directa: Metacolina y betanecol.
• Acción Indirecta: Neostigmina y piridostigmina.

Uso de la Metacolina

Usado para diagnosticar el asma en adultos. Hay que pedir permiso porque solo fue probado en animales.

Parasimpaticomimético de Acción Indirecta para Revertir Bloqueantes Musculares

La Neostigmina se usa para revertir el efecto de los bloqueantes musculares no despolarizantes.

Fármaco Parasimpaticomimético en Enfermedades Neurodegenerativas (Alzheimer)

La Rivastigmina y la Galantamina se usan para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas que cursan con la aparición de demencias como el Alzheimer (primeras fases).

Reversión de Efectos Secundarios de Rivastigmina y Galantamina

La Atropina puede anular los efectos secundarios.

Efectos Secundarios de los Parasimpaticomiméticos

• Disminuyen la frecuencia cardíaca (FC).
• Vasodilatación.
• Aumento de la motilidad intestinal.
• Aumento de las secreciones del estómago y vesícula biliar.
• Aumento de la secreción glandular, salivar, sudorípara.
• Broncoconstricción.
• Miosis.
• Relajación del esfínter urinario.

Fármacos Anticolinérgicos (Parasimpaticolíticos)

Tres Parasimpaticolíticos y Cuál se Usa como Broncodilatador

Atropina, Escopolamina, Ipatropio. El bromuro de ipatropio se usa como broncodilatador.

Acciones de los Antimuscarínicos

• Aparato Respiratorio: Broncodilatación por relajación de la musculatura lisa bronquial.
• Pupila: Midriasis, se usa para la exploración ocular.
• Aparato Digestivo: Disminuye las secreciones, el tono y el peristaltismo gastrointestinal (uso espasmolítico).

Parasimpaticolítico Utilizado como Espasmolítico Digestivo

La butilescopolamina se usa como espasmolítico.

Fármacos Adrenérgicos (Simpaticomiméticos)

Receptores Estimulados por Noradrenalina y Adrenalina

• Noradrenalina: Estimula sobre todo los receptores α, ligeramente los β1 y nulo los β2.
• Adrenalina: Estimula los tres tipos de receptores. A dosis baja predomina el efecto β (broncodilatador). A dosis alta predomina el efecto α (vasoconstricción y aumento del gasto cardíaco).

Vías de Administración y Usos de la Epinefrina (Adrenalina)

• En parada cardíaca por asistolia: 1 mg o más, intravenosa (IV) o intracardíaca.
• En reacciones anafilácticas graves: 0.1 mg intramuscular (IM), intravenosa (IV), subcutánea (SC) (se puede repetir en cortos intervalos).
• En edema laríngeo puede aplicarse perfusión IV continua.

Receptores Estimulados por la Epinefrina

Estimula los tres receptores (α, β1, β2). Se usa en parada cardíaca y reacción anafiláctica grave.

Simpaticomiméticos para Enfermedades Respiratorias y Vías

• Salbutamol: Inhalatoria (IH), oral (VO), intramuscular (IM), intravenosa (IV), subcutánea (SC).
• Terbutalina: Inhalatoria (IH), oral (VO).
• Salmeterol, Formoterol: Inhalatoria (IH).

Bloqueantes Adrenérgicos

Tres Bloqueantes Alfa (α) y Uso en Crisis Hipertensivas del Feocromocitoma

Prazosina, Doxazosina, Fentolamina (se usa para crisis hipertensivas del feocromocitoma).

Prazosina y Doxazosina: Receptores Bloqueados y Administración

Se llaman bloqueantes adrenérgicos o α-adrenérgicos. Bloquean receptores α, pero no son muy selectivos, pueden ocupar receptores de otra naturaleza. La doxazosina se administra 1 dosis/día.

Metilergometrina: Uso

Provoca vasoconstricción uterina; aumenta las contracciones uterinas para evitar el útero atónico y prevenir hemorragias posparto.

Propanolol y Esmolol: Vías y Cardioselectividad

• Propanolol: Oral (VO), intravenosa (IV).
• Esmolol: Oral (VO), intravenosa (IV). Es el más cardioselectivo.

Tipos de Betabloqueantes y Diferencias

• Cardioselectivos: Atenolol. Bloquean solo los β1, por lo que no producen vasodilatación pulmonar ni broncoespasmo.
• No Cardioselectivos: Propanolol. Bloquean receptores α y β.

Dos Fármacos con Propiedades Alfa y Beta Bloqueantes a la Vez y Uso en Crisis Hipertensivas

Labetalol, Carvedilol. El labetalol se administra IV en crisis hipertensivas graves.

Antihistamínicos

Antihistamínicos Relacionados con Mastocitos

Se trata de la «asociación de antihistamínicos», un grupo de fármacos que son inhibidores de la liberación de histamina y de otros mediadores a partir de los mastocitos, estabilizando la membrana. Ejemplos: Cromoglicato disódico, Ketotifeno.

Diferencias entre Antihistamínicos de 1ª y 2ª Generación

• 1ª Generación: Acción no selectiva, atraviesan la barrera hematoencefálica (producen efectos a nivel central: sedante, hipnótica), también son antieméticos.
• 2ª Generación: Son más selectivos hacia H1, escasa facilidad para atravesar la barrera hematoencefálica (menor sedación y somnolencia), tienen menos efectos secundarios, no se usan para el mareo.

Uso de Cada Antihistamínico de 1ª Generación

• Dexclorfeniramina: Procesos alérgicos.
• Difenhidramina: Picadura de insectos, urticaria.
• Prometazina: Antipsicótico.
• Ciproheptadina y Pizotifeno: Aumentan el apetito (son los que menos sedación producen).
• Dimenhidrato: Para el mareo en movimiento.
• Hidroxicina: Hipnótico (el que más poder sedante tiene).

Antihistamínicos de 2ª Generación y Vías

Ebastina, Cetirizina, Terfenadina, Loratadina (vía oral – VO). Levocabastina, Azelastina (colirio y gotas nasales).

Alergias en las que los ANTI-H1 no son Eficaces

Alergias de tipo medicamentoso o alimentario.

Tres Usos Terapéuticos de los Antihistamínicos

Urticaria, rinitis, dermatitis atópicas y de contacto, reacciones anafilácticas y picaduras.

Anestesiología

Anestésicos Generales

Tres Anestésicos IV Utilizados en Inducción de la Anestesia

Tiopental, Propofol, Etomidato, Ketamina.

Benzodiacepinas IV Usadas en Anestesia General y Fase

Midazolam, Diazepan. Se usan en el preoperatorio.

Uso del Propofol

Es un depresor respiratorio usado para inducción y mantenimiento de la anestesia. Se usa en la UCI para sedar pacientes.

Tres Anestésicos IV No Opioides y Cuál Produce Reacciones Psicológicas Postoperatorias

Tiopental, Propofol, Ketamina. La ketamina produce alucinaciones y delirios en el postoperatorio inmediato, que son menores si se administra IM y se previenen si se administran benzodiacepinas.

Opioides Anestésicos IV

Morfina, Fentanilo, Alfentanilo, Remifentanilo, Fentanilo + Droperidol.

Dos Anestésicos por Vía Inhalatoria (IH)

Óxido nitroso, Halotano.

Uso de Anestésicos por Vía Inhalatoria (IH)

En adultos se suelen reservar para el mantenimiento de la anestesia. En niños para la inducción a la anestesia (toleran mejor estos fármacos).

Anestésicos Locales

Clasificación de Anestésicos Locales

• Según Estructura Química:
  • Tipo Éster: Cocaína, Procaína, Benzocaína, Tetracaína.
  • Tipo Amida: Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, Bupivacaína, Ropivacaína, Articaína.
  • Otras: Promocaína, Cloruro de etilo.
  • Asociación: Lidocaína + Prilocaína (EMLA).
• Según Duración y Potencia Analgésica:
  • Acción Corta/Potencia Baja: Procaína.
  • Acción Media/Potencia Media: Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína.
  • Acción Larga/Potencia Elevada: Bupivacaína, Tetracaína, Ropivacaína.

Mecanismo de Acción de los Anestésicos Locales y Dos Tipo Amida de Acción Larga

Bloquean de manera reversible la conducción nerviosa. Suprimen la sensación dolorosa en zonas anatómicas concretas sin afectar la conciencia del paciente. Dos tipo amida de acción larga son: Bupivacaína y Ropivacaína.

Anestésicos Locales de Alta Potencia y Duración Larga

Bupivacaína, Tetracaína, Ropivacaína.

Tres Anestésicos Locales Amida y Cuál es el Más Cardiotóxico

Lidocaína, Bupivacaína, Prilocaína. Los más potentes son los más cardiotóxicos, como la Bupivacaína.

Dos Anestésicos Locales Tipo Éster y Dos Tipo Amida

• Éster: Cocaína, Procaína.
• Amida: Lidocaína, Mepivacaína.

Tres Anestésicos Locales por Vía Tópica y Vasoconstrictor Usado

Cloruro de etilo, Lidocaína, Tetracaína. Generalmente se usa adrenalina (5 µg/ml) como vasoconstrictor.

Finalidad de la Asociación de Adrenalina con Anestésicos Locales

• Localizar el anestésico en el punto deseado.
• Aumentar la intensidad y prolongar la acción anestésica.
• Retrasar el paso del anestésico a la circulación (disminuir la absorción).
• Disminuir el riesgo de hemorragia.

Bloqueantes Neuromusculares

Bloqueantes Musculares Despolarizantes y No Despolarizantes

• Despolarizantes: Succinilcolina (IV, IM).
• No Despolarizantes: Atracurio, Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Mivacurio, Cisatracurio (IV).

Uso de los Bloqueantes Neuromusculares Despolarizantes

Producen una despolarización mantenida en la placa motora y, tras la contracción del músculo, este se relaja. El efecto aparece en 20-30 segundos y dura 5 minutos, usándose para maniobras cortas.

Bloqueantes Neuromusculares No Despolarizantes

Producen bloqueo competitivo a nivel del receptor, causando parálisis flácida. Se administran por vía IV. En pacientes con insuficiencia renal hay que ajustar la dosis, excepto con el atracurio. Indicados en: inducción y mantenimiento de la relajación en intervención quirúrgica (IQ), tratamiento de algunas convulsiones como las tetánicas, facilitar la ventilación mecánica. La neostigmina revierte el efecto. Los más usados son succinilcolina (despolarizante) para intubar y rocuronio y cisatracurio.

• Atracurio: 30 minutos. En procedimientos de duración intermedia.
• Vecuronio: 30 minutos. Único en niños.
• Rocuronio: 30 minutos. Alternativa a la succinilcolina en la intubación.
• Cisatracurio: 30 minutos. Menos efectos adversos por no liberar histamina.
• Mivacurio: 15 minutos. Procedimientos cortos.
• Pancuronio: 2 horas. Intervenciones largas.

Complicaciones en Anestesia

Fármaco para el Síndrome de Hipertermia Maligna

Dantroleno (relajación muscular, antagonista del calcio).

Psicofarmacología

Hipnóticos y Ansiolíticos

Dos Efectos Adversos de la Administración Prolongada de Hipnóticos

Tolerancia al efecto hipnótico y reacciones paradójicas (hipersensibilidad, ansiedad, agitación, amnesia prolongada).

Fármacos para el Insomnio

Los seudohipnóticos benzodiacepinas.

Cinco Benzodiacepinas Usadas como Seudohipnótico

Midazolam, Fluracepam, Flunitracepam, Triazolam, Lormetazepam.

Benzodiacepinas Usadas como Ansiolíticos y Cuál para Convulsiones

Diazepam, Ketazolam y Lorazepam. El diazepan se usa también para las convulsiones.

Dos Benzodiacepinas Usadas como Anticonvulsionante

Diazepam y Clonazepam.

Grupo de Edad para Administración Rectal de Diazepam

En convulsiones febriles en niños se usan microenemas de diazepam.

Flumazenilo y Vías

Antagonista de las benzodiacepinas. Se usa en el tratamiento de la encefalopatía hepática, el diagnóstico diferencial y en el tratamiento por intoxicación por benzodiacepinas. Vía intravenosa (IV).

Antagonista de Benzodiacepinas

Flumazenilo.

Antipsicóticos (Neurolépticos)

Diferencias entre Neurolépticos Típicos y Atípicos

• Atípicos: Bloquean simultáneamente los receptores serotoninérgicos y dopaminérgicos. Menos efectos extrapiramidales. Ejemplos: Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Risperidona.
• Típicos: Bloquean, además de la dopamina, receptores muscarínicos, serotoninérgicos, histamínicos, α-adrenérgicos. Ejemplos: Fenotiazinas, butirofenonas, benzamidas, tioxantenos.

Efectos Adversos Neurológicos de los Antipsicóticos Típicos

• Síntomas extrapiramidales agudos: Distonías agudas, acatisia, parkinsonismo.
• Síntomas extrapiramidales crónicos: Discinesias tardías, movimientos faciales de chupado y mascado.
• Crisis convulsivas.

Neurolépticos Atípicos

Actúan sobre los signos negativos de la esquizofrenia. Bloquean simultáneamente receptores serotoninérgicos y dopaminérgicos. Menos efectos extrapiramidales por no bloquear los receptores colinérgicos. Más eficaces en cuadros refractarios de antipsicóticos típicos. Ejemplos: Clozapina, Olanzapina y Quetiapina. Derivados de butirofenonas: Risperidona.

Neuroléptico Atípico que Causa Agranulocitosis

Clozapina.

Fenotiazinas con Sedación más Pronunciada

Levopromacina y Flufenazina.

Butirofenonas

Son antipsicóticos típicos. El Haloperidol tiene acción antiemética, poco bloqueo α-adrenérgico pero muchas reacciones extrapiramidales. Se pueden administrar dosis altas en intervalos cortos de tiempo. Es el fármaco de elección en pacientes con patología cardíaca. Útil IM en pacientes con agitación psicomotriz. La vía más usada es la oral (VO).

Antidepresivos

Grupo de Fármacos y Reacciones Adversas: Fluoxetina, Paroxetina, Citalopram

Son inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), un tipo de antidepresivos. Efectos adversos: anorexia, aumento de la intolerancia intestinal al principio.

Antiepilépticos

Carbamacepina y Antiepiléptico de Nueva Generación para Dolor Neuropático

La Carbamacepina es un antiepiléptico de 2ª generación (oral – VO). La Gabapentina, de 3ª generación, se usa también en el dolor neuropático.

Consecuencias de la Saturación de la Enzima que Metaboliza la Fenitoína

No existe relación umbral/dosis/nivel plasmático. A dosis bajas, el aumento de los niveles plasmáticos es pequeño, pero al aproximarse al rango terapéutico, un pequeño aumento de la dosis puede ocasionar un gran aumento de niveles plasmáticos, produciéndose toxicidad.

Antiepiléptico para Ataques de Ausencia y para Status Epiléptico

Para los ataques de ausencia (Petit mal): Ácido valproico o Etosuximida (esta última suele preferirse, pero en cuadros complejos donde la ausencia sea uno de los componentes se usa el valproato). Para el status epiléptico: Fenitoína, porque no potencia la depresión del sistema nervioso central (SNC).

Antiepilépticos de 3ª Generación: Dolor Neuropático y Pérdida de Campo Visual

• Vigabatrina: Provoca pérdida concéntrica del campo visual.
• Gabapentina: Se usa en el dolor neuropático.

Enfermedad de Parkinson

Finalidad del Tratamiento del Parkinson y Fármacos

Intentar equilibrar los niveles de dopamina y acetilcolina. Fármacos: Levodopa + Carbidopa, Levodopa + Benserazida.

Agonistas Dopaminérgicos para el Parkinson y Síntomas que Mejoran

Bromocriptina, Lisurida, Pergolida, Pramipexol, Ropirinol, Apomorfina. Mejoran la acinesia.

Levodopa: Asociación con Principios Activos y Razón

Se asocia con Carbidopa o Benserazida porque son inhibidores de la dopa-descarboxilasa extracerebral y así toda la L-dopa atraviesa la barrera hematoencefálica y se transforma en dopamina.

Fármacos Asociados en Parkinson y Estadio

Levodopa + Carbidopa en el segundo estadio.

Analgésicos y Antiinflamatorios

Opioides

Ventana Terapéutica de los Opiáceos

Es específica para cada paciente.

Duración del Efecto de la Morfina IV e Indicaciones Terapéuticas

Se administra cada 4 horas, es de vida media corta. Es de elección en dolores intensos de muy corta duración (postoperatorios) y en dolor asociado en la fase terminal de estados cancerosos.

Dos Situaciones en las que la Morfina está Contraindicada y Por Qué

• En el parto: Porque atraviesa la barrera placentaria y deprime la respiración del feto.
• En infarto agudo de miocardio (IAM) de localización inferior: Porque agrava la bradicardia y la hipotensión.
• En insuficiencia hepática: Porque se metaboliza en el hígado.

Acciones Depresoras y Estimulantes de la Morfina

• Depresoras: Depresión respiratoria, hipotensión.
• Estimulantes: Dificultad en la micción, miosis, estimulación refleja del vómito.

Posología de Morfina Oral a Intravenosa

Para pasar de morfina oral (VO) a intravenosa (IV) (de 4 horas a 12 horas): Dividir la dosis oral entre 3. Si un paciente tiene pautado 90 mg de sulfato de morfina VO cada 12 horas, la posología de clorhidrato de morfina IV sería 30 mg cada 12 horas (90/3 = 30 mg).

Uso Terapéutico de la Metadona y Razón de No Uso para Dolor

Se usa para tratar la adicción a los opiáceos. No se usa para el tratamiento del dolor porque la acción analgésica efectiva es muy corta en relación a su semivida plasmática, lo que conduce a una acumulación y sedación excesiva.

Vías de Administración de Buprenorfina

Vía subcutánea (SC), intravenosa (IV), intramuscular (IM), oral (VO), parches transdérmicos.

Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)

Acciones de los AINEs y Mecanismo de Acción

Antitérmicos, analgésicos y antiinflamatorios. Su mecanismo de acción es inhibir la COX (ciclooxigenasa), lo que inhibe la síntesis de prostaglandinas que actúan en los mecanismos de dolor, fiebre e inflamación.

AINEs de Última Generación y sus Ventajas

Rofecoxib, Etoricoxib, Celecoxib. Ventajas: derivan de la selectividad hacia la COX-2, ya que los efectos gastrointestinales estarían relacionados con la COX-1.

Reacciones Adversas de Tres AINEs: Indometacina, Fenilbutazona y Cloperastina

• Indometacina: Elevada incidencia de efectos gastrointestinales y sobre el SNC (cefaleas, confusión, alucinaciones), reacciones hematológicas (anemia aplásica o trombocitopenias), pérdida auditiva transitoria.
• Fenilbutazona: Discrasias sanguíneas (graves), reacciones hematológicas (anemia aplásica o trombocitopenias), pérdida auditiva transitoria.
• Cloperastina: Digestivas (náuseas, vómitos, estreñimiento o sequedad de boca). Neurológicas/psicológicas (somnolencia común). Respiratorias (aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales, que podrían dificultar la respiración). Oculares (visión borrosa).

AINE que Funciona como Queratolítico

El Ácido Acetilsalicílico (AAS).

Otros Analgésicos

Uso de la Colchicina y Dosis Máxima. Alternativa

Para el ataque agudo de gota. Nunca más de 2 mg/día. Dosis tope: 6 mg y no repetir hasta pasados 6 días. La alternativa cuando se ha llegado a la dosis tope son los AINEs como indometacina, naproxeno, ibuprofeno.

Sistema Respiratorio

Broncodilatadores

Tres Broncodilatadores y Receptores sobre los que Actúan

• Adrenalina: α, β1, β2.
• Salbutamol y Terbutalina: β2.

Dos Broncodilatadores Adrenérgicos y Uno Colinérgico

• Adrenérgicos: Salmeterol, Formoterol, Salbutamol, Terbutalina.
• Colinérgicos: Bromuro de ipratropio, Bromuro de tiotropio.

Tres Broncodilatadores Anticolinérgicos y Vías

Bromuro de ipratropio (inhalatoria – IH, ampolla – AMP, nebulización – NEB). Bromuro de tiotropio (inhalatoria – IH).

Broncodilatadores Anticolinérgicos y Vía

Bromuro de ipatropio (inhalatoria).

Broncodilatadores de Acción Corta y Cuál es IV

• Salbutamol: Inhalatoria (IH), oral (VO), intramuscular (IM), intravenosa (IV), subcutánea (SC).
• Terbutalina: Inhalatoria (IH), oral (VO).

El Salbutamol puede administrarse IV.

Salmeterol y Formoterol: Razón de No Uso en Asma Agudo y Usos

Porque su efecto tarda mucho en aparecer y no se utilizan, por tanto, en ataques agudos. Son sustitutos parciales a los de acción corta y se usan en pacientes que no responden a dosis convencionales de corticoides inhalatorios (IH).

Teofilina: Vía de Administración y Reacciones Adversas

Vía intravenosa (IV), oral (VO).

• Efectos cardiovasculares: Aumenta la contractilidad cardíaca, arritmias, taquicardia y parada cardiorrespiratoria.
• Efectos en el SNC: A dosis bajas reducen la sensación de cansancio e insomnio (estimulantes). A dosis altas: nerviosismo, temblor, convulsiones.
• Efectos en el Aparato Digestivo: Intolerancia gástrica porque estimulan la secreción de ácido.
• Aumenta la diuresis.

Indicaciones Terapéuticas de la Adrenalina

Crisis asmáticas graves en niños y reacciones anafilácticas graves.

Antitusígenos

Antitusígenos No Opiáceos

Fominobeno, Cloperastina.

Opiáceos Antitusivos, Efectos Adversos y Cuál se Usa en Niños

• Codeína: Náuseas, sedación, estreñimiento y depresión respiratoria en sobredosis.
• Dextrometorfano: Náuseas, vómitos y estreñimiento en menor grado que la codeína. Se puede usar en niños.
• Noscapina: Casi no tiene efectos adversos. Se puede usar en niños.

La codeína está restringida su uso en menores de 2 años.

Antitusivo Opiáceo Contraindicado con Excesiva Producción de Moco

La codeína, porque inhibe la actividad ciliar de los bronquiolos y dificulta la eliminación de las secreciones bronquiales.

Uso Terapéutico de Dextrometorfano

Acción antitusígena, situaciones que cursan con tos seca, irritativa.

Mucolíticos y Expectorantes

Mucolíticos que Contienen Azufre y Cuál se Puede Administrar VO

N-acetilcisteína (VO, además de IV, IM, instilación y nebulización). Mesna (nebulización e instilación endotraqueal).

Dos Mucolíticos Derivados del Bromo y Cómo Actúan

Bromhexina, Ambroxol. Tienen propiedades intermedias entre mucolíticos y expectorantes.

Uso de la Dornasa Alfa y Vías de Administración

Hidroliza las cadenas de ADN que dan viscosidad a las secreciones mucosas. Se usa en el tratamiento de la fibrosis quística para mejorar la función pulmonar de estos pacientes. Vía inhalatoria (IH), nebulización (NEB).

Uso Terapéutico de Mesna

Palia los efectos renales de los citostáticos, broncopatía obstructiva.

Tratamiento de Asma y EPOC

Medicamentos para Asma y EPOC, y para Disminuir Secreciones Bronquiales

• Asma: Simpaticomiméticos no selectivos (adrenalina). Simpaticomiméticos selectivos (salbutamol, terbutalina, salmeterol, formoterol). Teofilina.
• EPOC: Simpaticomiméticos selectivos de acción corta (salbutamol, terbutalina). Teofilina. Anticolinérgicos (bromuro de ipratropio).
• Disminuir Secreciones Bronquiales: Los mucolíticos (dornasa α, mesna, N-acetilcisteína).

Medicamentos para Asma y EPOC, Disminuir Secreciones Bronquiales y Peristaltismo

a) Ipratropio (asma/EPOC, broncodilatador anticolinérgico). b) Atropina (disminuye secreciones bronquiales y peristaltismo). c) Escopolamina (disminuye secreciones y peristaltismo).

Sistema Cardiovascular

Glucósidos Cardiotónicos

Glucósidos Cardiotónicos y Administración

• Digoxina: Oral (VO), intravenosa (IV) directa lentamente (5 minutos) diluida en 4-10 ml de suero fisiológico (SF), suero glucosado (SG) o agua para inyectables (API). La vía IM se reserva para cuando no es posible ni VO ni IV, se hace una punción profunda y se masajea la zona.
• Metildigoxina: Oral (VO), intravenosa (IV) directa lentamente (5 minutos).

Efectos Adversos de los Glucósidos Cardiotónicos

• Cardíacos: Arritmias de distintos tipos, la más frecuente la extrasístole ventricular que puede evolucionar a taquicardia ventricular.
• Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, anorexia y diarrea.
• Alteraciones visuales: Visión borrosa y alteraciones en la percepción de los colores.
• Nerviosas: Confusión, desorientación y delirio.

Actuación Esquematizada ante Intoxicación Digitálica

• Suspensión del fármaco.
• Administrar carbón activado VO o con resincolestiramina para aumentar la eliminación.
• Corregir alteraciones hidroelectrolíticas.
• Administrar antiarrítmicos, lidocaína o fenitoína en taquicardias ventriculares.
• Si bradicardia, paro o bloqueo, administrar atropina o marcapasos temporal.
• En casos graves, administrar anticuerpos antidigoxina IV cuando no respondan a otros tratamientos.

Fármaco Cardiotónico IV Continuo y Diurético a Dosis Bajas, y Uso a Dosis Altas

Dopamina. A dosis bajas funciona como diurético. A dosis altas estimula los receptores α y β y provoca un efecto inotrópico positivo, utilizándose en shock cardiogénico o séptico.

Antihipertensivos

Enumerar Antihipertensivos (IECA)

IECA (Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina): Son inhibidores de la enzima que transforma angiotensina I en angiotensina II (vasoconstrictor). Ejemplos: Captoprilo, Enalaprilo, Lisinoprilo, Ramiprilo, Quinaprilo.

IECA Sublingual en Urgencias

Captoprilo.

Ventajas de los ARA II sobre los IECA en HTA

Porque se administra una sola dosis al día. Sustituyen a los IECA cuando estos producen tos. Y porque algunos IECA son profármacos y necesitan metabolizarse en el hígado antes de que actúe el principio activo.

Dos Antagonistas del Calcio y Dos Antagonistas de los Receptores de Angiotensina

• Antagonistas del Calcio: Diltiazem y Verapamilo.
• Antagonistas de Angiotensina II (ARA II): Valsartán, Losartán.

Antihipertensivos Contraindicados en el Embarazo y Por Qué

• IECA: Porque son teratogénicos.
• Betabloqueantes: Porque producen bradicardia e hipocalcemia en el recién nacido.
• Diuréticos: Porque la reducción del volumen de líquidos alteraría la perfusión útero-placentaria y produciría alteraciones en el feto.

Fármacos en Emergencia Hipertensiva

Por vía IV: Nitroprusiato sódico, Diazóxido (se usa en encefalopatía hipertensiva), Hidralacina (eclampsia), Labetalol o Fentolamina (feocromocitoma).

Antianginosos

Fármaco de Elección en Ataque Anginoso Agudo

Nitroglicerina sublingual (SL).

Mecanismo de Efecto Antianginoso de los Nitratos

Relajan la fibra muscular lisa de los vasos y producen una vasodilatación de arteriolas y venas. Ejercen su efecto anginoso de dos formas:

• Incrementando el flujo coronario como consecuencia de su efecto vasodilatador.
• Disminuyendo la demanda de O2 porque disminuyen el retorno venoso.

Nitratos Usados en Profilaxis de Angina a Corto Plazo

Nitroglicerina oral (VO). Mononitrato de isosorbida (parches transdérmicos).

Profilaxis de Angina de Reposo/Esfuerzo

• Profilaxis Angina de Esfuerzo: Nitroglicerina o dinitrato de isosorbida sublingual (SL) antes del esfuerzo (tratamiento a corto plazo). Nitroglicerina oral (VO) o mononitrato de isosorbida en parches (tratamiento a largo plazo). Antagonistas del Ca (nifedipino, verapamilo, diltiazem). Betabloqueantes adrenérgicos.
• Profilaxis a Largo Plazo: Con antagonistas del Ca (tanto para angina de esfuerzo como de reposo).

Antagonistas del Calcio Antianginosos y Tipo de Angina

Nifedipino, Verapamilo, Diltiazem. Son de elección en la angina de reposo y también en la de esfuerzo.

Tolerancia a Nitratos y Cómo Evitarla

Para disminuir la tolerancia se recomienda un descanso de unas horas (6-10) en las que no se administren nitratos.

Antiarritmicos

Antiarritmicos del Grupo II: Vías y Cardioselectividad

Propanolol (oral – VO, intravenosa – IV). Esmolol (oral – VO, intravenosa – IV), es el más cardioselectivo. Se usan en el tratamiento de las arritmias producidas por aumento de las catecolaminas circulantes.

Antiarritmicos del Grupo III y Principal Problema

Amiodarona, actúa aumentando el periodo refractario. La toxicidad a nivel pulmonar es el efecto adverso más importante.

Diuréticos

Diurético más Usado y Vía

Furosemida (oral – VO, intravenosa – IV).

Uso y Vía de la Furosemida

Es un diurético de asa. Reservado a las hipertensiones con insuficiencia renal o aquellos que presentan retención hídrica y resisten a las tiazidas. Vía oral (VO), intravenosa (IV).

Dos Diuréticos de Asa y Reacciones Adversas

Furosemida, Bumetanida, Piretanida, Torasemida. Reacciones adversas: hipovolemia, hipopotasemia, hipocalcemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hiperuricemia, hiperglucemia, ototoxicidad, pérdida de audición y vértigo.

Electrolitos que se Pierden con los Diuréticos de Asa

Sodio (Na), Potasio (K), Calcio (Ca), Magnesio (Mg).

Dos Diuréticos de Potencia Alta y Cuál se Usa en Edema Pulmonar Grave

Furosemida, Piretanida, Torasemida. La Furosemida se usa en casos de edema pulmonar grave.

Diuréticos Inhibidores de la Aldosterona y Razón de Asociación

Espironolactona. Se asocian a diuréticos de asa y a las tiazidas para ahorrar potasio (K).

Diurético que Inhibe la Síntesis de la Aldosterona

Espironolactona.

Dos Diuréticos de Potencia Moderada

Indapamida, Clortalidona.

Diurético Osmótico de Uso Clínico, Vía y Usos

Manitol. Vía intravenosa (IV). Usos: edema cerebral, glaucoma, fracaso renal agudo.

Sistema Hematológico

Anticoagulantes

Anticoagulantes Parenterales y Cuál tiene Mayor Biodisponibilidad

Son las heparinas. Inactivan factores de coagulación a nivel plasmático. Heparina no fraccionada (HNF) sódica y cálcica. Heparina de bajo peso molecular (HBPM): Nadroparina, Enoxaparina, Dalteparina. La heparina de bajo peso molecular tiene mayor biodisponibilidad.

Heparinas que Necesitan Control de Laboratorio

Las heparinas no fraccionadas (HNF) obligan a realizar un seguimiento del test de tiempo de tromboplastina activada, que tiene que estar entre 2-2.5; si aumenta, indica hemorragia.

Reacciones Adversas de las Heparinas

Hemorragia, trombocitopenia, reacciones alérgicas, osteoporosis y pérdida de cabello en tratamientos prolongados.

Anticoagulantes Orales y Reacciones Adversas

Warfarina, Acenocumarol. Reacciones adversas: hemorragia (si es grave, hay que normalizar el tiempo de protrombina mediante la infusión de 2-3 unidades de plasma fresco congelado). Son teratogénicos en el primer trimestre y son los fármacos que más interaccionan con otros fármacos.

Actuación ante Hemorragia en Paciente con Tratamiento Anticoagulante

Suspender el tratamiento con heparina y administrar el antídoto (sulfato de protamina IV).

Ventajas de la Heparina frente a Anticoagulantes Orales

• Su actividad comienza o cesa tan pronto como comienza o se suspende el tratamiento.
• No presenta tantas interacciones como los anticoagulantes orales.
• No atraviesa la barrera placentaria.

Pautas de Anticoagulación en Paciente con Anticoagulantes Orales Sometido a IQ

Pasar a heparina subcutánea (SC) 4-5 días antes de la IQ y suspenderla 12 horas antes. Tras la IQ, administrar a la vez los anticoagulantes orales y la heparina hasta que la medicación oral haga efecto. Si es cirugía menor, con suspender anticoagulantes orales 1-2 días antes es suficiente.

Fibrinolíticos

Dos Fibrinolíticos Inespecíficos y Vías

Estreptoquinasa (IV), Uroquinasa (IV).

Dos Fibrinolíticos Inespecíficos y Cuál es más Potente

Estreptoquinasa (3 veces más potente), Uroquinasa.

Inconvenientes del Uso de Estreptoquinasa como Fibrinolítico

Es una proteína heteróloga capaz de inducir la producción de anticuerpos. Necesidad de formar un complejo con el plasminógeno, lo que supone que una fracción significativa del plasminógeno plasmático no va a estar disponible para producir la lisis de fibrina.

Tres Trombolíticos sin Carácter Antagónico y Cuál tiene Poco Uso

Uroquinasa (dificultad en la producción por ser una proteína que se aísla de la orina humana), Alteplasa, Reteplasa.

Dos Efectos Adversos de los Fibrinolíticos

Hemorragia, reacciones anafilácticas, hipotensión.

Antianémicos

Antianémicos Parenterales

Hierro, Ácido fólico, Vitamina B12, Epoetina α y β, Darbopoetina.

Hierro III Hidróxido Sacarosa: Vías de Administración y Efectos Adversos

Intravenosa (IV) lenta o perfusión IV diluida. Reacciones adversas: gastrointestinales, reacciones alérgicas y episodios de hipotensión. Por extravasación produce necrosis tisular, inflamación, decoloración parda de la piel.

Formulación del Hierro IV

Hierro III hidróxido sacarosa y Hierro III carboximaltosa.

Hierro III: Vía y Enfermedad

Se usa en anemia ferropénica. Vía intravenosa (IV).

Anemia que Produce Afectación del SNC y Por Qué

Anemia perniciosa, por déficit de Vitamina B12.

Dos Situaciones en las que está Disminuida la Absorción de Vitamina K

Ictericia obstructiva, tratamiento prolongado con antibióticos, alteraciones intestinales o hepáticas.

Uso de la Eritropoyetina (EPO) y Dos Situaciones

Anemia en fase avanzada en pacientes con insuficiencia renal, que tienen disminución en la capacidad de producir eritropoyetina. Anemia asociada a tratamiento con zidovudina. Anemias producidas como efecto secundario a la quimioterapia y en neoplasias no mieloides.

Fluidoterapia y Electrolitos

Citar Cationes y Aniones de los Espacios Intra y Extracelular

• Intracelular: Catión Potasio (K+), Magnesio (Mg2+). Anión: Fosfatos, proteinatos.
• Extracelular: Catión Sodio (Na+). Anión: Cloruro (Cl-), Bicarbonato (HCO3-).

Administración de Cloruro de Potasio (ClK)

Hay que diluirlo en suero fisiológico (SF) o suero glucosado (SG) (250-500 ml) y de forma lenta, la velocidad máxima es de 40 mEq/hora.

Dos Situaciones de Administración de Bicarbonato IV y Concentraciones

Acidosis metabólica severa. Intoxicaciones agudas por medicamentos como los salicilatos. También es de elección en la terapia de la anemia megaloblástica. Concentraciones: 1/6 M y 1 M.

Uso de Solución Salina al 0.45% y Consecuencias de Cantidad Excesiva

Indicado en deshidratación hiperosmolar. Una cantidad excesiva puede causar hemólisis.

Carbohidrato más Usado en Fluidoterapia, Concentración Isotónica y Vía Periférica

El más usado es la glucosa (dextrosa). Al 5% es isotónica y se puede administrar por vía periférica.

Elementos Nutritivos Necesarios en la Nutrición Parenteral

Glucosa, lípidos, aminoácidos, vitaminas, oligoelementos y electrolitos.

Principal Complicación de la Nutrición Parenteral y Actuación

Sepsis por contaminación de catéter: puede ser mortal. Se retira el catéter y se hacen cultivos. Si da positivo, se administra el antibiótico necesario.

Complicaciones de la Nutrición Parenteral

Sepsis por contaminación de catéter. Riesgos de colocación del catéter. Complicaciones metabólicas por falta de control hidroelectrolítico.

Sistema Digestivo

Antiulcerosos

Dos Protectores de la Mucosa y Cómo Funcionan

• Sucralfato: El pH ácido forma una pasta viscosa que se adhiere a los restos necróticos de la úlcera formando una película protectora. Evita la colonización bacteriana del estómago.
• Sales de bismuto coloidal: Impiden que el ácido ataque.

Protector de la Mucosa Gastroduodenal con Actividad Antibacteriana frente a H. pylori

Sal de bismuto coloidal.

Ventajas del Omeprazol frente a Otros Anti-H2

Inhibe irreversiblemente la bomba de protones y el efecto dura más.

Administración del Omeprazol

Intravenosa (IV) intermitente, reconstituyendo el vial en suero fisiológico (SF) o suero glucosado (SG) y se pasa en 30 minutos. La duración es de 6 horas en SG y 12 horas en SF.

Dos Antiulcerosos que Inhiben la Bomba de Protones y Dos Anti-H2

• Inhibidores de la Bomba de Protones: Pantoprazol, Lansoprazol.
• Anti-H2: Cimetidina, Ranitidina.

Laxantes

Dos Laxantes Osmóticos y Dos Estimulantes por Contacto

• Laxantes Osmóticos: Lactulosa, Lactitol.
• Estimulantes: Aceite de ricino, derivados del fenilmetano.

Mecanismo de Acción de los Laxantes Osmóticos

Actúan atrayendo el agua al intestino, lo que favorece el peristaltismo y la eliminación de las heces.

Laxantes que Aumentan la Masa Fecal

Salvado, Metilcelulosa, Mucílago de Plantago ovata.

Laxante Usado en Encefalopatía Hepática y Estimulante de Intestino Delgado

Lactulosa (para encefalopatía hepática). Aceite de ricino (estimulante por contacto que actúa a nivel del intestino delgado).

Efectos Secundarios de los Laxantes

Hábito, náuseas, flatulencia, alteraciones hidroelectrolíticas, cuadros de malabsorción.

Eméticos

Dos Eméticos y Vías de Administración

Solución de ipecuana (oral – VO), Apomorfina (subcutánea – SC).

Gastrocinéticos

Dos Gastrocinéticos y Dos Usos

Cinitaprida, Cisaprida. Se usan para esofagitis por reflujo y hernia de hiato.

Antidiarreicos

Dos Antidiarreicos No Antiinfecciosos y Por Qué son Preferibles

Loperamida, Sulfasalazina. Son preferibles porque la mayoría de las diarreas son producidas por virus y remiten en 48 horas.

Antieméticos

Uso de Aprepitant

Es un antiemético muy potente y con pocos efectos adversos. Es de uso hospitalario.

Sistema Endocrino

Diabetes Mellitus

Efectos Adversos de las Insulinas además de Hipoglucemia

Reacciones inmunológicas: alergias, resistencias por anticuerpos antiinsulina. Lipodistrofia en el punto de inyección.

Dos Insulinas de Acción Lenta

Lispro-protamina, Glargina-Lantus.

Insulinas Intermedias y Vías de Administración

• Insulina NPH (Neutral Protamine Hagedorn): Insulina zinc + protamina.
• Insulina lenta: Ya no se comercializa.
• Insulina Lispro protamina (NPL): Igual que la Lispro pero contiene protamina.
• Humalog NPL.

Vías de administración: subcutánea (SC) e intravenosa (IV).

Vías de Administración de Insulina y Diferencias entre Lispro y Regular

Subcutánea (SC) e intravenosa (IV).

• La Lispro no se aglutina tanto y se absorbe rápidamente SC. Tiene una duración corta y acción rápida y se puede administrar justo antes de empezar a comer.
• La Regular es la única transparente. Vía IV y SC.

Dos Sulfonilureas, Características de Pacientes y Eficacia

Glibenclamida, Clorpropamida (también Glicazida, Glipida y Glimepirida). Se usan en diabetes mellitus tipo II. Los pacientes deben ser mayores de 40 años, con tendencia a la obesidad y sin tendencia a la cetoacidosis.

Dos Inhibidores de la Alfa-Glucosidasa y Cómo Actúan

Acarbosa, Miglitol. La alfa-glucosidasa cataliza la formación de glucosa a partir de sacarosa y oligosacáridos. Estos fármacos impiden que se absorba la glucosa.

Mecanismo de Acción de la Acarbosa y Contraindicaciones

Inhibe la alfa-glucosidasa que cataliza la formación de glucosa a partir de sacarosa y oligosacáridos. No deja que se absorba la glucosa. No se debe usar en insuficiencia hepática ya que aumentan las transaminasas.

Hormonas Tiroideas

Hormonas Tiroideas y Cuál es más Potente

T4 (tetrayodotironina o tiroxina) es una prohormona. T3 (triyodotironina o liotironina) es más potente porque es la hormona activa.

Tratamiento del Hipotiroidismo y Vía

El tratamiento habitual es Levotiroxina (T4). Vía oral (VO), intravenosa (IV). Si se administra por vía IV directa, diluida en 5 ml de suero fisiológico (SF). No se debe exceder de 50 µg. No se usa IM porque presenta variabilidad en la absorción.

Administración de Levotiroxina y Vía Alternativa si no Tolera VO

1 dosis/día. Se puede usar vía intravenosa (IV).

Fármacos contra el Hipertiroidismo

• Hipertiroidismo por Graves-Basedow y por Bocio Tóxico: Tiamazol, Carbimazol, Propiltiouracilo.
• Uso Anterior a Cirugía Tiroidea: Yoduro.
• Tratamiento Definitivo: Yodo radiactivo.

Antitiroideos: Explicación

• Derivados de la Tiourea:
  • Carbimazol: Se transforma en tiamazol en el organismo. Inhibe la síntesis de hormonas tiroideas evitando la incorporación de yodo.
  • Propiltiouracilo: Actúa a nivel periférico. Impide el paso de T4 a T3.
• Derivados del Yodo:
  • Yoduro: Inhibe la síntesis y liberación de hormonas tiroideas temporalmente. Se usa antes de la cirugía de la glándula tiroidea, ya que reduce la vascularización por endurecimiento de la glándula tiroidea, haciéndola más manejable.
  • Yodo radiactivo: Tratamiento definitivo y de gran seguridad contra el hipertiroidismo. A la larga producen hipotiroidismo irreversible.

Tres Antitiroideos, Cuál Impide el Paso de T4 a T3 y Cuál se Usa en el Embarazo

Carbimazol, Propiltiouracilo, Yodo reactivo. El propiltiouracilo impide el paso de T4 a T3 y también se puede usar en el embarazo.

Fármaco que Actúa a Nivel del Tiroides y Cuál a Nivel Periférico

Carbimazol actúa a nivel del tiroides. Propiltiouracilo actúa a nivel periférico.

Corticoides

Acciones Metabólicas de los Glucocorticoides y Tres con Actividad Mineralocorticoide Nula

Producen hiperglucemia por disminución de la captación y utilización de glucosa en sangre y aumentan la gluconeogénesis. Aumento del catabolismo de las proteínas. Movilizan las grasas. Aumentan el catabolismo de la matriz ósea e inhiben la actividad osteoblástica, lo que da lugar a osteoporosis. Perturban la absorción de Calcio (Ca) a nivel intestinal. Tres con actividad mineralocorticoide nula: Metilprednisolona, Deflazacort, Triamcinolona.

Acción Mineralocorticoide de la Betametasona y la Dexametasona

Acción nula.

Clasificación de Corticoides por su Acción Mineralocorticoide

• Acción Media: Cortisona, Hidrocortisona o Cortisol.
• Acción Baja: Prednisona, Prednisolona.
• Acción Nula: Metilprednisolona, Deflazacort, Triamcinolona, Betametasona, Dexametasona.

Mineralocorticoide de Uso Clínico y Vía

Fludrocortisona (oral – VO) 1 dosis/día. Regula el metabolismo hidroelectrolítico. Tratamiento de la enfermedad de Addison y de la hipotensión ortostática.

Actuación en Sobredosis de Fludrocortisona

Administrar diuréticos y potasio (K) e interrumpir el tratamiento.

Factor más Importante al Escoger un Corticoide

La importancia no radica en la potencia, sino en la duración de la acción.

Vías de Administración de Metilprednisolona y Dexametasona

• Metilprednisolona: Es inyectable, nunca subcutánea (SC). Sí intravenosa (IV) directa, perfusión intermitente o continua (pasar en 30-60 minutos) en suero fisiológico (SF) o suero glucosado (SG).
• Dexametasona: Es inyectable, nunca subcutánea (SC). Sí intravenosa (IV) directa o perfusión intermitente, no perfusión continua.

Ventajas del Deflazacort sobre la Prednisona

El deflazacort provoca menos osteoporosis y eleva menos la glucemia.

Hormonas Sexuales

Estrógenos: Usos y Efectos Adversos

Derivados sintéticos: Etinilestradiol, Mestranol. Sin estructura esteroidea y actividad estrogénica: Dietilestilbestrol, Clorotrianiseno.

• Usos: Insuficiencia ovárica cuando cursa con deficiencia de estrógenos. Terapia sustitutiva de estrógenos en la menopausia. Síndrome menopáusico: si predomina atrofia vaginal se usa la vía tópica, y si predominan los sofocos, vía oral (VO) o parches.
• Vías: Oral (VO), transdérmica, inyectable, vaginal.
• Efectos Adversos: Náuseas, vómitos, hiperplasia endometrial con sangrado anormal, hipersensibilidad mamaria y aumento del riesgo de litiasis biliar.

Ventajas de la Vía Transdérmica frente a la Vía Oral en Estrógenos

La vía transdérmica provoca menos efectos adversos a nivel hepatobiliar.

Dos Andrógenos y Dos Efectos Adversos en Niños

Enantato de testosterona, Nandrolona. En niños: cierre precoz de la epífisis ósea con disminución del crecimiento. En embarazadas: masculinización del feto.

Indicaciones de Andrógenos

Cuando hay deficiencia de andrógenos: hipogonadismo, impotencia, climaterio masculino, infertilidad masculina por oligoespermia, en algunos carcinomas de mama (en casos refractarios).

Dos Usos de los Andrógenos

Impotencia e infertilidad por oligoespermia cuando hay deficiencia de andrógenos.

Tratamiento con Progesterona

• Hemorragia funcional uterina: Oral (VO).
• Dismenorrea.
• Endometriosis: Inyección depot.
• Cáncer de mama y endometrio: Cuando son hormonodependientes.
• Anticonceptivos: Asociados a estrógenos.

Píldora del Día Después

Etinilestradiol + Levonorgestrel.

Estimulantes Uterinos (Oxitócicos)

Oxitocina, Prostaglandinas y alcaloides ergóticos.

Usos de la Oxitocina y Vías

Principal estimulante uterino. Aumenta el ritmo e intensidad de las contracciones. También favorece el paso de la leche a los grandes senos. Usos: inducción al parto, atonía posparto y prevención de las hemorragias. Vía intravenosa (IV), excepcionalmente intramuscular (IM) (1 ampolla) tras expulsar la placenta para evitar la atonía y la hemorragia.

Metilergometrina

Estimulante de la musculatura lisa uterina. Es el alcaloide que más actividad tiene. Hay que asegurarse de que se ha expulsado la placenta. Vía intramuscular (IM), aunque si es muy grave puede ser intravenosa (IV). Para una involución lenta, oral (VO) en gotas. Usos en atonía del útero y hemorragia posparto, no se usa para inducir el parto.

Dos Tocolíticos, Vías de Administración y Usos Terapéuticos

Ritodrina (vía IV, VO). Atosiban (vía IV). Se usan en parto prematuro para retrasar el parto y permitir que el feto madure un poco más. Y cuando el parto es inminente, se consigue demorarlo y permitir que los corticoides administrados de urgencia tengan tiempo para producir síntesis de surfactante pulmonar en el feto.

Antiinfecciosos

Antibióticos

Penicilinas Sensibles a Penicilinasa

Penicilina V, Ampicilina, Amoxicilina, Ticarcilina, Piperacilina.

Penicilina para Staphylococcus Aureus

Penicilina resistente a penicilinasas: Cloxacilina.

Penicilina para Staphylococcus Aureus Productor de Penicilasa

Cloxacilina.

Asociación de Penicilina G y Vías

Procaína y Benzatina. Solo intramuscular (IM).

Cloxacilina, Amoxicilina y Bencilpenicilina: Usos

• Amoxicilina: Otitis media.
• Cloxacilina: Staphylococcus aureus.
• Bencilpenicilina: Streptococcus pneumoniae.

Vías de Bencilpenicilina, Fenoximetilpenicilina, Amoxicilina y Benzatina

• Bencilpenicilina: Intravenosa (IV) u oral (VO).
• Benzatina: Intramuscular (IM).
• Fenoximetilpenicilina: Oral (VO).
• Amoxicilina: Oral (VO), intravenosa (IV).

Tres Efectos Adversos de las Penicilinas

Reacciones de hipersensibilidad, aumento de las transaminasas, hipopotasemia.

Cefalosporina de Cada Generación que se Pueda Administrar VO

• 1ª Generación: Cefalexina.
• 2ª Generación: Cefuroxima.
• 3ª Generación: Cefixima.
• 4ª Generación: Son inyectables.

Cefalosporina de 3ª Generación

Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefixima, Ceftazidima.

Cefalosporinas de 4ª Generación y Usos

Cefepima, Cefpirome. Quedan restringidas al ámbito hospitalario para: fiebre en paciente neutropénico, infecciones graves por Pseudomonas, infecciones por bacilos Gram-resistentes a cefalosporinas de 3ª generación.

Uso de los Inhibidores de Beta-Lactamasas y Nombres

Se unen a los antibióticos para prevenir la inactivación de estos por la beta-lactamasa. Ejemplos: Ácido clavulánico, Sulbactam, Tazobactam.

Asociaciones de Beta-Lactámicos

• Ácido clavulánico + Amoxicilina.
• Sulbactam + Ampicilina.
• Tazobactam + Piperacilina.
• Sultamicilina es un profármaco que por vía oral (VO) equivale a Sulbactam + Ampicilina.

Desventaja del Uso del Imipenem frente al Carbapenem

Se elimina por vía renal.

Razón de Asociación de Imipenem con Cilastatina

Porque el imipenem se elimina por vía renal y la cilastatina impide que el imipenem sea inactivado rápidamente en el riñón.

Efectos Adversos de Carbapenemes

Gastrointestinales: náuseas, vómitos. Hipersensibilidad cruzada con otros beta-lactámicos. Convulsiones a dosis altas.

Aminoglucósidos de Uso Tópico

Paramomicina y Neomicina (oral – VO, tópica).

Reacciones Adversas de los Aminoglucósidos

• Nefrotoxicidad: Reversible.
• Ototoxicidad: Pérdida de función auditiva y tinnitus. Es bilateral. Puede ser reversible o no.
• Bloqueo neuromuscular: Cuando se alcanzan concentraciones altas en la placa motriz. Se administra neostigmina y en casos extremos sales de calcio.

Aminoglucósido frente a Mycobacterium Tuberculosis

Estreptomicina y Amikacina.

Paramomicina

Aminoglucósido que presenta actividad frente a Entamoeba histolytica y Taenia.

Macrólido para Erradicar H. pylori y Vía

Claritromicina (oral – VO, intravenosa – IV).

Efectos Adversos de los Macrólidos

Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarreas. Sobreinfecciones producidas por Candida o bacilos Gram-negativos. Ictericia colestásica.

Lincosamidas

Clindamicina, Lincomicina.

Vías de Clindamicina, Efecto Adverso más Importante y Razón, y Otro Fármaco que lo Produce

Vías: oral (VO), intravenosa (IV). El efecto adverso más importante es la colitis pseudomembranosa debida a una sobreinfección por Clostridium difficile. Se trata con vancomicina o metronidazol vía oral (VO). La ampicilina puede producir también colitis pseudomembranosa.

Glucopéptidos: Efectos Adversos

• Síndrome del hombre rojo: Intenso eritema debido a la liberación masiva de histamina.
• Nefrotoxicidad: Reversible y más frecuente si se usa asociada a un aminoglucósido.
• Neurotoxicidad: Pérdida de audición, acúfenos y sordera (no siempre reversible).

Diferencia entre Vancomicina y Teicoplanina

La teicoplanina se puede administrar intramuscular (IM) ya que no produce el intenso dolor que aparece con la vancomicina. Tiene una semivida de eliminación prolongada, lo que permite una administración cada 24 horas, frente a 6-12 horas de la vancomicina. Tiene menor toxicidad, menos ototóxica y nefrotóxica.

Tetraciclinas

• Acción Corta: Tetraciclina, Oxitetraciclina.
• Acción Larga: Doxiciclina, Minociclina.
• Espectro más Reducido: Tigeciclina.

Dos Tetraciclinas Contraindicadas en Insuficiencia Renal

Doxiciclina, Minociclina.

Tetraciclina Usada en Síndrome de Secreción Inadecuada de Hormona Antidiurética (SIADH)

Doxiciclina.

Sulfamidas, Asociación con Cotrimoxazol y Reacciones Adversas

Las reacciones adversas se deben principalmente a la sulfamida. Las más frecuentes son reacciones alérgicas y alteraciones digestivas. En alguna ocasión, leucopenia y trombopenia. Deben ingerirse con mucho líquido para evitar nefropatía. No administrar en el embarazo, especialmente peligrosas en el 3º trimestre. Compiten con la bilirrubina por su unión a la albúmina, produciendo una ictericia en el recién nacido llamada kernicterus. Se unen fácilmente a las proteínas plasmáticas, desplazando a otros medicamentos e incrementando la concentración plasmática del fármaco desplazado.

Uso del Cotrimoxazol

Es bactericida y se usa para: infecciones urinarias no complicadas, neumonía por Pneumocystis carinii, gastroenteritis por Shigella, otitis media como alternativa a la ampicilina, brucelosis como alternativa a las tetraciclinas, gonorrea, infecciones cutáneas.

Vías del Cotrimoxazol

Intramuscular (IM) durante 5 días (cada 12 horas) o 3 días (cada 8 horas). Intravenosa (IV) en perfusión intermitente: se reconstituye un vial por 250 ml de solución. En caso de restricción de volumen, se diluye cada vial como mínimo en 150 ml. Se administra en 60-90 minutos. No se recomienda perfusión IV continua por su corta estabilidad (6 horas).

Dos Sulfamidas y Cuál se Usa en Enfermedad Inflamatoria Intestinal (EII)

• Sulfasalazina: Solo para EII.
• Sulfadiacina: Infecciones del tracto urinario, genitourinario, quemaduras. En toxoplasmosis asociada a pirimetamina.

Sulfamida que se Comporta como Bactericida

Cotrimoxazol.

Quinolonas de 1ª Generación

Ácido nalidíxico, Ácido oxolínico, Ácido pipemídico.

Quinolona de 2ª Generación como Antiséptico Urinario y Vía

Norfloxacino (oral – VO).

Quinolona Fluorada No Usada en Afecciones Sistémicas, Vías y Uso

Norfloxacino (oral – VO). Se usa en infecciones urinarias.

Razón de No Uso de Quinolonas en Niños, Embarazo y Lactancia Materna

Porque provocan artropatías.

Dos Efectos Adversos de las Quinolonas y Ventajas Farmacocinéticas del Levofloxacino

• Artropatías: Contraindicada en niños, adolescentes, embarazadas y madres lactantes.
• Neurotoxicidad: Insomnio, nerviosismo o cefalea.

El Levofloxacino tiene una larga semivida biológica, por lo que se puede administrar 1 vez al día.

Antibiótico que Causa el Síndrome del Recién Nacido Gris

Cloranfenicol.

Linezolid: Usos, Vías de Administración y Espectro Antimicrobiano

Neumonía nosocomial, neumonía adquirida en la comunidad e infecciones complicadas de piel y tejidos blandos. Uso hospitalario. Vía oral (VO) o intravenosa (IV). Espectro hacia Gram-positivos aerobios como S. aureus, E. faecalis y S. pneumoniae. También frente a Gram-positivos anaerobios como Clostridium.

Fármacos Imidazólicos

Metronidazol, Tinidazol.

Aspecto sobre el que Actúa el Metronidazol

Actúa alterando el ADN de los gérmenes susceptibles y evitando su síntesis.

Antituberculosos

Antituberculosos de 1ª Línea

• Bactericidas: Isoniazida, Rifampicina, Pirazinamida, Estreptomicina.
• Bacteriostático: Etambutol.

Antibiótico que Actúa como Antituberculoso de 1ª Línea

Estreptomicina.

Aminoglucósido Antituberculoso

Estreptomicina.

Fármaco de Elección en Profilaxis de Tuberculosis, Efectos Adversos y Vitamina Asociada

Isoniazida, asociada a Vitamina B6 para evitar neuritis periférica. Efectos adversos: hepatotoxicidad. Neurológicos: SNC (encefalopatías, convulsiones), SNP (parestesias). Síndrome tipo lupus de carácter reversible.

Administración de Isoniazida

Oral para profilaxis e intravenosa (IV) para pacientes ya enfermos.

Fármaco con el que se Asocia la Isoniazida

Rifampicina.

Pirazinamida: Usos y Efectos Adversos

Antituberculoso de 1ª línea. Se usa asociada a isoniazida y rifampicina. Es eficaz frente a los bacilos localizados intracelularmente dentro de los macrófagos. Efectos adversos: hepatotoxicidad que puede provocar hepatitis fulminante (se recomiendan pautas de tratamiento cortas, menos de 2 meses). Hiperuricemia y gota (inhibe la secreción de ácido úrico). Alteraciones digestivas, artralgias y reacciones de hipersensibilidad.

Antifúngicos

Preparación de Anfotericina B para Administración IV y Otras Vías

El polvo liofilizado se reconstituye con agua para inyectables (API) y solo puede ir en suero glucosado (SG) al 5% porque en salino no es estable; no puede ir más concentrado de 0.1 mg/ml (50 mg/500 ml). Se administra por vía intravenosa (IV) intermitente (4-6 horas).

Caspofungina: Usos y Vías

Candidiasis invasiva y en aspergilosis refractarias a anfotericina B y/o itraconazol. Vía intravenosa (IV), una sola administración diaria de una hora.

Griseofulvina

Tratamiento de dermatofitosis producidas por Microsporum. Se usa en el tratamiento de diversas tiñas. Tiene acción fungistática.

Antivirales

Fármacos Útiles frente a Citomegalovirus (CMV) y Antivíricos para Virus Influenzae

• Citomegalovirus: Ganciclovir, Cidofovir, Foscarnet.
• Influenzae: Ribavirina, Zanamivir, Oseltamivir.

Antivírico para Citomegalovirus en Pacientes con VIH y Efectos Adversos

Ganciclovir. Efectos adversos: depresión medular (anemia y leucopenia).

Aplicaciones Terapéuticas de Ganciclovir IV y Efectos Adversos

Infecciones graves en pacientes con VIH que afecten gravemente la visión, o infecciones por citomegalovirus que pongan en peligro la vida del paciente. Tratamiento preventivo de infecciones por CMV en pacientes de trasplante de riesgo. Efectos adversos: depresión medular (anemia y leucopenia).

Acción de Cidofovir y Vía

Actúa frente a citomegalovirus, cepas resistentes al ganciclovir. Vía intravenosa (IV).

Antivírico que Requiere Hidratación y Cuánto

Cidofovir. Hay que hidratar con un litro de suero fisiológico (SF) simultáneamente o 1-2 horas antes. También hay que administrar probenecid oral (VO) antes y después de la infusión para reducir la toxicidad renal.

Anti-VIH Análogos de Nucleósidos

Zidovudina, Didanosina, Estavudina, Lamivudina, Abacavir, Tenofovir, Emtricitabina.

Antisépticos y Desinfectantes

Antiséptico

Fármaco que destruye los microorganismos o impide su crecimiento.

Alcoholes Usados como Antisépticos y Concentración Óptima

Etílico e Isopropílico al 70%.

Usos del Peróxido de Hidrógeno y Concentración

Ayuda a soltar y aflojar los detritos acumulados en las heridas. Se emplea en solución al 3%. Al 1.5% en solución salina para disolver el cerumen de los oídos.

Citostáticos (Oncología)

Indumentaria del Manipulador de Citostáticos

Guantes, bata, gorro obligatorios. Mascarilla y gafas recomendables.

Cómo Abrir una Ampolla de Citostático

Dar unos golpes en el capuchón para que no quede ningún resto, proteger el cuello con gasa estéril empapada en alcohol de 70º. Abrir la ampolla en dirección contraria al operador.

Actuación en Caso de Exposición Aguda a un Citostático

Quitar y reemplazar los guantes y prendas contaminadas. Lavarse las manos con agua y jabón. Si son mucosas, se lavarán con solución salina.

Extravasación de Citostáticos

Detener la administración sin retirar la aguja e inmovilizar la extremidad. Intentar aspirar por la cánula con una jeringa para recuperar lo que se pueda de la solución extravasada. Aplicar medidas generales: administrar 50-100 mg de hidrocortisona o pomada de hidrocortisona al 1% o el antídoto correspondiente según el citostático. Retirar la vía y elevar la extremidad a nivel superior al corazón para mejorar el retorno venoso. Vigilar la evolución de la zona, ya que puede producirse necrosis.

Cuatro Fármacos que Producen Extravasación y Síntomas

Los más peligrosos son el grupo de las antraciclinas y los del grupo vinca: Epirubicina, Vinblastina, Vincristina, Vinorelbina. Síntomas: dolor y sobre todo hinchazón alrededor de la zona de punción.

Dos Antibióticos Tumorales y Qué Usar en Sobredosis de Metotrexato

Doxorubicina, Epirubicina, Mitomicina, Mitoxantrona. En casos de sobredosis de metotrexato, hay que administrar ácido folínico para prevenir la toxicidad.

Etiquetas: Dosis, Farmacología, medicamentos, vías de administración