05 Nov
Penicilinas
Con el descubrimiento de las penicilinas por Fleming y su posterior desarrollo, se inició la era de los antibióticos. A continuación, se destacan los principales tipos:
Penicilinas naturales (G y V)
Incluyen la Penicilina G sódica y la forma oral Penicilina V. Tienen actividad frente a muchos grampositivos, destacando el neumococo y S. pyogenes, anaerobios, espiroquetas, meningococos y gonococos. No son activas frente al grupo Bacteroides fragilis ni contra enterobacterias.
Aminopenicilinas
Destacan la ampicilina y su análogo con mejor absorción oral, la amoxicilina. Amplían el espectro anterior sobre algunas enterobacterias, aunque las resistencias en nuestro país van en aumento (aproximadamente un 40% de cepas de E. coli son resistentes).
Isoxazolilpenicilinas
Son penicilinas resistentes a las penicilinasas de S. aureus, siendo el tratamiento de elección para estas infecciones. El representante principal es la meticilina. Las cepas de aureus resistentes (SARM) suponen un grave problema en algunos hospitales.
Carboxipenicilinas
Aumentan la actividad sobre bacterias gramnegativas por ser estables a muchas β-lactamasas de enterobacterias y Pseudomonas. Un representante de este grupo es la carbenicilina.
Ureidopenicilinas
Son similares a las anteriores, pero con mejor actividad sobre el enterococo y otros Streptococcus. El principal representante es la piperacilina.
Cefalosporinas
Proceden de productos de fermentación de hongos del género Cephalosporium y su anillo base es el ácido 7-aminocefalosporánico. Se clasifican por generaciones y actualmente está en desarrollo la cuarta generación. Destacamos:
1ª generación
Presentan buena actividad sobre grampositivos (G+) y moderada sobre gramnegativos (G-). Representante: Cefalexina.
2ª generación
Aumentan la actividad sobre grampositivos (G+) y algunos anaerobios. Representante: Cefoxitina.
3ª generación
Disminuye su actividad sobre grampositivos (G+), pero aumenta mucho sobre gramnegativos (G-). Representante: Cefotaxima.
Carbapenemas
El principal representante es el imipenem. Es inestable y se destruye a nivel renal, por lo que se combina con la cilastatina para evitarlo. Posee un espectro de acción muy amplio: prácticamente todos los cocos grampositivos, cocos gramnegativos, bacilos grampositivos, anaerobios, la mayoría de las enterobacterias y algunas Pseudomonas. Es resistente a S. aureus resistentes a las penicilinas (SARM).
Monobactámicos
Son activos frente a bacterias gramnegativas, especialmente enterobacterias y Pseudomonas. No son activos sobre anaerobios.
Inhibidores de β-lactamasas
No son antibióticos como tal. Tienen una actividad antimicrobiana muy reducida, pero su unión irreversible a algunas β-lactamasas impide que estas destruyan a los antibióticos β-lactámicos. Se les llama inhibidores suicidas y deben ir unidos a antibióticos β-lactámicos, proporcionándoles un aumento de espectro. Un ejemplo es el ácido clavulánico.
Aminoglucósidos
Son un grupo de antibióticos naturales y sintéticos procedentes de dos géneros de hongos: Streptomyces y Micromonospora. Su acción es bactericida. La estreptomicina se introdujo en los años 40 y supuso un hito en el tratamiento de la tuberculosis, manteniéndose esta indicación en la actualidad. Su mecanismo de acción se centra en el ribosoma, produciendo una síntesis de proteínas defectuosas por errores en la lectura del ARN mensajero (ARNm). Son muy activos sobre gramnegativos como Pseudomonas y Acinetobacter, y también sobre S. aureus.
Tetraciclinas
Son antibióticos de amplio espectro y acción bacteriostática. Se unen a la subunidad 30S del ribosoma, bloqueando el ARN de transferencia (ARNt) y deteniendo la síntesis de proteínas. El principal representante es la doxiciclina, que abarca muchos grampositivos y gramnegativos como Brucella, Vibrio y Mycobacterium. Tiene importantes aplicaciones contra Rickettsias, Mycoplasmas, Chlamydias y espiroquetas. También actúan sobre anaerobios. No se utilizarán en menores de 8 años, ya que pueden afectar la dentición y los huesos.
Cloranfenicol
Fue el primer antibiótico de amplio espectro descubierto, aislado de Streptomyces venezuelae, aunque en la actualidad se obtiene por síntesis química. Su acción se sitúa sobre la subunidad 50S del ribosoma, inhibiendo la transpeptidación (elongación de la cadena proteica). Se reserva para tratar infecciones graves producidas por gérmenes resistentes, principalmente fiebre tifoidea y meningitis por Haemophilus influenzae. Los preparados tópicos se utilizan en las infecciones oculares en forma de colirios. Sus efectos secundarios son raros pero graves si se producen en la médula ósea, llegando a causar aplasia medular. Es tóxico también para los niños por inmadurez de los sistemas enzimáticos hepáticos, que es donde se metaboliza. Su acción es bacteriostática.
Macrólidos
Se trata de antibióticos bacteriostáticos de medio espectro. Actúan uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma, inhibiendo la elongación de la cadena proteica. Son activos en la mayor parte de los grampositivos, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, rickettsias, Legionella y Campylobacter. Sin embargo, son frecuentes las resistencias entre cocos grampositivos, siendo inactivos frente a enterobacterias y otras bacterias gramnegativas. Sus efectos secundarios son leves, pudiendo aparecer náuseas y vómitos, y a veces ictericia. Principales representantes: eritromicina, espiramicina, roxitromicina, claritromicina y azitromicina.
Lincosamidas
Tienen un mecanismo de acción similar a los macrólidos. Su principal indicación es el tratamiento de las infecciones por anaerobios. Su principal representante es la clindamicina. Tienen acción bacteriostática.
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