Psicofarmacoterapia y Otros Tratamientos Biológicos

Farmacocinética

Proceso que describe los pasos que ocurren desde que se ingiere el fármaco hasta su eliminación:

1. Ingestión.
2. Tracto digestivo (absorción gástrica/intestinal).
3. Paso al sistema portal y luego al hígado (donde ocurre la inducción enzimática).
4. Paso a la sangre y distribución a todo el cuerpo, incluyendo el cerebro.

Ruta simplificada: Ingestión → Hígado → Sangre → Cerebro.

Eficacia

• Requiere una concentración adecuada en el cerebro.

Absorción

• Enteral: Estómago, intestino delgado (vía oral).
• Parenteral: Inyección (vía no digestiva).

Metabolismo

• Hígado: Órgano principal, utiliza enzimas diseñadas para metabolizar toxinas y fármacos.
• Se distingue el metabolismo de Primer Paso (en el hígado) y el Segundo Paso (cuando llega al cerebro).

Inductores e Inhibidores Enzimáticos

• Inductores: Sustancias exógenas que pueden aumentar el metabolismo hepático. Si el metabolismo de las enzimas aumenta, pasará una menor cantidad de fármaco a la sangre, lo que puede hacer que el efecto terapéutico sea nulo (ejemplo: el alcohol).
• Inhibidores: Sustancias exógenas que inhiben las enzimas hepáticas. Esto permite que una mayor cantidad de sustancia entre a la sangre, lo que puede generar mayor toxicidad.

Metabolitos

Distribución

Depende de:

• Unión a proteínas: La albúmina transporta el fármaco a través de la sangre.
• Liposolubilidad: Todos los psicofármacos son liposolubles, lo que les permite acumularse en depósitos de grasa y cruzar la barrera hematoencefálica.

Lugares de distribución: Cerebro, depósitos de grasa, placenta.

Nota: Los fármacos con vidas medias largas pueden permanecer circulando por mucho tiempo.

Generalidades

Excreción

• Renal: Principalmente a través de la orina.

Interacciones Farmacológicas

Las interacciones pueden:

• Interferir: Si el metabolismo o la excreción renal no funcionan bien, el efecto del fármaco dura más tiempo en el cuerpo, pudiendo llevar a la toxicidad.
• Potenciar: Ocurre cuando dos sustancias exógenas tienen la misma farmacodinamia u ocupan el mismo método de acción. Ejemplo: Cuando se consume un ansiolítico (benzodiazepina), no se debe consumir alcohol, ya que se potencian al actuar en el mismo lugar.

Las interacciones suelen ocurrir durante el metabolismo hepático.

Abstinencia de Psicofármacos

Ocurre por un proceso de neuroadaptación.

• Adaptación: El cuerpo se acostumbra a la presencia del fármaco.
• Ansiolíticos e Hipnóticos: Son dos grupos de fármacos que pueden producir abstinencia significativa.

Recomendaciones para la Prescripción Segura

• Utilizar fármacos ampliamente probados.
• Cambiar el fármaco solo por una buena razón.
• Combinar fármacos solo por razones especiales.
• Ajustar cuidadosamente la dosis, considerando:
  • Edad: Niños (inmadurez metabólica) y ancianos (deterioro de hígado y riñón).
  • Peso.
  • Gravedad de los síntomas.
  • Factores farmacocinéticos o farmacodinámicos.
• Considerar el intervalo entre las tomas.
• Definir la duración del tratamiento.
• Proporcionar recomendaciones claras a los pacientes.

Adherencia y Cumplimiento del Tratamiento

Cumplimiento del Tratamiento

Para cumplir el tratamiento, el paciente debe estar:

• Convencido de la necesidad de tomar el fármaco.
• Sin prejuicios acerca de la toma de medicamentos.
• Capaz de acordarse de tomarlos.

Estrategias de apoyo:

• Psicoeducación.
• Programas de adherencia.

Si no hay respuesta terapéutica, se debe verificar:

1. Toma correcta de los fármacos.
2. Reformular el diagnóstico.
3. Aumentar la dosis.
4. Cambiar el fármaco.

Prescripción en Grupos Especiales

Niños

• Priorizar tratamientos sin fármacos.
• Requiere la intervención de un especialista.
• Dosis especiales (calculadas por kg de peso). Nota: Puede pasar más medicamento a la sangre.

Ancianos

• Mayor sensibilidad a efectos secundarios.
• Disfunción hepática y renal (si no funcionan bien, los fármacos siguen circulando, aumentando la posibilidad de toxicidad).

Embarazadas

• Recomendar contracepción.
• Evitar durante el primer trimestre.
• Evaluar rigurosamente el riesgo/beneficio.
• Utilizar fármacos seguros (categoría A y B de la FDA). Nota: Los psicofármacos cruzan la placenta.

Lactancia

• Evaluar el paso del fármaco a la leche materna.
• Considerar suspender la lactancia.
• Vigilancia estricta del recién nacido (RN).

Enfermedades Médicas Concomitantes

Ciertas condiciones pueden empeorar los efectos secundarios o requerir ajustes de dosis:

• Trastornos renales.
• Trastornos hepáticos.
• Cardiopatías.
• Epilepsia (algunos fármacos bajan el umbral convulsivo).
• Glaucoma.
• Retención urinaria.

Fármacos Empleados en Psiquiatría (Psicofármacos)

Definición: Son aquellos fármacos que actúan principalmente sobre síntomas mentales, buscando aliviarlos.

Clasificación de Psicofármacos

1. Ansiolíticos.
2. Hipnóticos.
3. Antipsicóticos.
4. Antidepresivos.
5. Estabilizadores del ánimo.
6. Psicoestimulantes.

1. Ansiolíticos

Son fármacos que:

• Disminuyen la ansiedad.
• Son sedantes (producen somnolencia).
• Pueden ser hipnóticos (inducen sueño).

Consideraciones de Prescripción

• Alta Prescripción: ¿Es innecesaria?
• Indicación: Ansiedad grave.
• Duración: Corto tiempo (días o semanas) debido al riesgo de dependencia y tolerancia.
• Excepción: La Buspirona se utiliza por más tiempo y es más segura, a menudo usada para deshabituar a adictos a las drogas.
• Los antidepresivos y antipsicóticos no generan dependencia en el mismo grado.

Antagonistas Beta-Adrenérgicos

Bloquean los receptores beta de la noradrenalina (ejemplo: Propranolol). Es uno de los pocos psicofármacos que no cruza la barrera hematoencefálica. Se utiliza en algunos trastornos de fobia social. Su acción es periférica: bloquea la función del sistema simpático, manteniendo el pulso estable sin sedar al paciente, permitiendo que se mantenga alerta.

Fármacos Empleados en el Tratamiento de la Ansiedad

• Ansiolíticos Primarios:
  • Benzodiacepinas (principalmente por su efecto sedante).
  • Buspirona.
• Otros Fármacos con Propiedades Ansiolíticas:
  • Algunos antidepresivos.
  • Fenotiacinas (antipsicóticos).
  • Antagonistas beta-adrenérgicos.

Benzodiacepinas

Actúan como agonistas en los receptores del complejo GABA (Ácido Gamma-Aminobutírico), el neurotransmisor inhibidor más abundante. Por lo tanto, deprimen casi todas las funciones, sirviendo también como relajantes musculares y anticonvulsivantes.

• Se unen a receptores específicos ubicados en el complejo GABA.
• Potencian la neurotransmisión gabaérgica.
• Tienen acción indirecta en el sistema noradrenérgico y serotoninérgico.
• Poseen rápida absorción.
• Generan diversos metabolitos que contribuyen al efecto terapéutico.

Mecanismo de Acción Específico

Las benzodiacepinas tienen un sitio de unión diferente al GABA. Su acción consiste en aumentar la corriente de cloruro (Cl-). De esta manera, aumentan la hiperpolarización del GABA. La benzodiacepina no abre el canal por sí misma, sino que necesita al GABA; pero si ambos están presentes, abren más el canal, permitiendo la entrada de una mayor cantidad de cloruro y produciendo la ansiólisis. Esto genera una acción indirecta en el sistema, disminuyendo el volumen de descarga de los sistemas noradrenérgico y serotoninérgico al hiperpolarizar las neuronas.

Clasificación por Vida Media

• Vida media corta (< 12 h): Loracepam, Triazolam, Alprazolam.
• Vida media larga (> 12 h): Diacepam, Clordiacepóxido, Clonacepam, Flunitracepam.

Efectos Secundarios

• Somnolencia.
• Ataxia (especialmente en ancianos).
• Alteración de la velocidad de respuesta refleja (se potencian con alcohol).
• Pueden favorecer la agresividad (cuadro excitatorio a dosis bajas).

Efectos Tóxicos

• Son escasos, generalmente solo ocurren en sobredosis masivas.
• Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio, ya que cruzan la placenta.

Síntomas de Abstinencia (Benzodiacepinas)

La aparición y gravedad dependen de la dosis y el tipo de fármaco.

Cuadro Clínico:

• Miedo y ansiedad.
• Insomnio.
• Temblores.
• Hipersensibilidad a los estímulos.
• Calambres.
• Convulsiones (infrecuentes).

Cronología:

• El inicio ocurre 2 a 3 días (vida media corta) o hasta 7 días (vida media larga) después de la suspensión.
• Generalmente cede a los 10 días.
• Es menos probable si la suspensión se realiza paulatinamente.

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